CEFALOSPORINAS

CEFALOSPORINAS

HISTORIA
En el año 1945 el profesor Giusseppe Brotzu relacionó la buena salud de los bañistas de las aguas contaminadas del golfo de Cagliari, en la costa sur de Cerdeña Italia conla acción de ciertos microorganismos productores de antimicrobianos, posteriormente en 1948 aisló el hongo Cephalosporiun Acremonium, demostrando la actividad antimicrobiana de los filtrados decultivos frente a las bacterias grampositivas y gramnegativas. También demostró la actividad in vivo de estos filtrados de cultivos tanto en modelos de infecciones en animales como en varios pacientes. Elfiltrado se utilizó localmente mediante inyección en abscesos cutáneos y por vía sistémica para el tratamiento de la brucelosis y la fiebre tifoidea.
Una década después del descubrimiento inicial, seaislaron e identificaron las cefalosporinas como productos de fermentación del moho.
Investigadores de Oxford, entre ellos Florey y Abraham, estudiaron de forma sistemática las características físicas,químicas y estructurales de las cefalosporinas, al igual que habían hecho con las penicilinas una década antes. Se identificaron tres sustancias: las cefalosporinas P, N y C. Cada uno de losproductos tenía actividad antimicrobiana. Sin embargo, sólo la cefalosporina C reveló actividad frente a bacterias grampositivas y gramnegativas. Además, tenía una ventajosa estabilidad en presencia de ácidoy penicilinasas. La cefalosporina C se convirtió en la base del posterior desarrollo del fármaco.
No fue hasta casi dos décadas más tarde del descubrimiento inicial cuando se obtuvo utilidad clínicade la misma. La primera cefalosporina farmacéutica, la cefalotina, fue introducida para uso clínico en 1964.
La modificación de las cadenas laterales fijas al núcleo de la cefalosporina ha producidouna extraordinaria proliferación de nuevos compuestos para uso clínico, y ha llegado a adquirir gran importancia en el tratamiento de las infecciones bacterianas por su relativa baja toxicidad,...