Cefalosporinas


CEFALOSPORINAS
4º GENERACIÓN
Jeissiany Siqueira Nogueira SIlva

Cefalosporinas - 4ta Generación (1995- 97)
Historia.
La primera cefalosporina, la obtuvo el Dr. Guisseppe Brotzo, en 1945, de unhongo (Cephalosporium Acremonium) aislado de aguas albañales, en la costa de Cerdeña. En 1960 es identificado el núcleo de las cefalosporinas, el ácido 7 amino-cefalosporánico, locuaz favorecioel desarrollo de lasa cfalosporinas semisintéticas, apareciendo en 1964 la cefalotina como primer representante del grupo, más tarde van apareciendo el resto de las cefalosporinas de 1ra generación.
En unmomento de desesperación infecciosa, provocado por el número cada vez más creciente de cepas bacterianas multirresistentes, aparecen en el mercado las cefalosporinas de 4ta generación, encabezadas por elcefepime y el cefpirome.

Estructura.
Parenteral: Cefpirome, Cefepima, Cefaclidina, Cefelidina, Cefoselis, Cefozopran, Cefempidoma, Ceftiofur, Ceftobiprole.

Química.
Todas las cefalosporinas contienenun anillo betalactámico de cuatro miembros fijos a un anillo de dihidrotiacina de seis miembros, llamado ácido 7 amino-cefalosporánico (ver estrutura de las cefalosporinas anteriomente). Lassustituciones en las cadenas laterales (posición 7) se relacionan con el espectro antimicrobiano y la estabilidad intrínseca a las betalactamasa y los cambios en la posición 3 desempeñan un papel importanteen la farmacocinética y en la toxicidad. Ej: Ceftriaxona tiene semidesintegración prolongada. Mediante otros cambios en la estructura básica se han obtenido compuestos muy similares estructuralmente,aunque no pertenecen a las cefalosporinas: Cefamicinas: Cefotetan y cefoxitina. Oxabetalactámico: Moxalactam

Mecanismo de acción.
Como las penicilinas inhiben una serie de enzimas que catalizan pasosimportantes en la formación de la pared celular bacteriana. De igual manera que la peniclinas, los distintos componentes de la familia de las cefalosporinas, tienen afinidades independientes por...