Cerazette

Composición: Cada comprimido contiene: 75 mcg de Desogestrel. Excipientes: Lactosa < 65 mg. Núcleo del comprimido: Dióxido de Silicio Coloidal Anhidro; Alfa-tocoferol; Lactosa Monohidrato; Almidón de Maíz; Polividona; Acido Esteárico. Recubrimiento: Hipromelosa; Macrogol 400; Talco; Dióxido de Titanio (E 171). Acción Terapéutica: Anticoncepción. Grupo farmacoterapéutico: anticonceptivoshormonales para uso sistémico, código ATC: G03A C09. Propiedades: Propiedades farmacodinámicas: Cerazette® es una píldora con progestágeno solo, que contiene el progestágeno Desogestrel. Al igual que otras píldoras con progestágeno solo, el uso de Cerazette® es más adecuado durante la lactancia y en mujeres que no pueden o no quieren usar estrógenos. A diferencia de las píldoras con progestágeno solotradicionales, el efecto anticonceptivo de Cerazette® se logra principalmente por la inhibición de la ovulación. Otros efectos incluyen un aumento de la viscosidad del moco cervical. Cuando se la evaluó durante 2 ciclos, en los cuales la ovulación se definía como un nivel de progesterona superior a 16 nmol/l durante 5 días consecutivos, se halló que la incidencia de ovulación era del 1% (1/103) conun intervalo de confianza del 95% de 0.02% - 5.29% en el grupo ITT (usuaria y fracasos del método). La inhibición de la ovulación se logró desde el primer ciclo de uso. En este estudio, cuando se discontinuó la administración de Cerazette® después de 2 ciclos (56 días consecutivos), la ovulación tuvo lugar después de un promedio de 17 días (rango 7-30 días). En un estudio de eficacia comparativo(en el cual se permitía un plazo máximo de 3 horas para las píldoras omitidas) el índice de Pearl global hallado en la población ITT para Cerazette® fue de 0.4 (intervalo de confianza del 95% 0.09 - 1.20), en comparación con 1.6 (intervalo de confianza del 95% 0.42 - 3.96) para 30 g de levonorgestrel. El índice de Pearl para Cerazette® es comparable al hallado históricamente para los AOs combinadosen la población general que utiliza AOs. El tratamiento con Cerazette® produce una disminución de los niveles de estradiol a un nivel que corresponde a la fase folicular temprana. No se han observado efectos clínicamente relevantes sobre el metabolismo de los carbohidratos, el metabolismo de los lípidos ni la hemostasia. Propiedades farmacocinéticas: Absorción: Después de la administración oral deCerazette® el desogestrel (DSG) se absorbe y convierte rápidamente en etonogestrel (ENG). En condiciones de estado constante, los niveles máximos en suero se alcanzan 1.8 hora después de la toma del comprimido y la biodisponibilidad absoluta del ENG es aproximadamente del 70%. Distribución: El ENG se une en un 95.5-99% a las proteínas séricas, predominantemente a la albúmina y en menor grado a laSHBG. Metabolismo: El DSG es metabolizado por hidroxilación y deshidrogenación en el metabolito activo ENG. El ENG es metabolizado por conjugación en sulfatos y glucurónidos. Eliminación: La media de la vida media de eliminación del ENG es de aproximadamente 30 horas, sin diferencias entre administraciones únicas y múltiples. Los niveles de estado estacionario en plasma se alcanzan después de 4-5días. El clearance sérico después de la administración I.V. de ENG es de aproximadamente 10 l por hora. El ENG y sus metabolitos se excretan, ya sea como esteroide libre o como conjugados, en orina y heces (relación 1.5:1). En las mujeres en período de lactancia, el ENG se excreta en la leche materna, con una relación leche/suero de 0.37-0.55. Sobre la base de estos datos y una ingesta estimadade leche de 150 ml/kg/día, el lactante puede ingerir 0.01-0.05 mcg de etonogestrel. Datos preclínicos de seguridad: Los estudios toxicológicos no revelaron ningún efecto salvo los que pueden ser explicados a partir de las propiedades hormonales del desogestrel. Posología: Cómo se toma Cerazette®: Los comprimidos deben tomarse en el orden indicado en el envase, todos los días, aproximadamente a...