ciencias de la salud

Introducción.
La anestesia local es la pérdida temporal de la sensibilidad (térmica, dolorosa y táctil), por medios terapéuticos (suministro de fármaco), sin inhibición de la conciencia. El anestésico local es un bloqueador reversible de la conducción de las fibras nerviosas cuando es suministrado en un área determinada. Lo anterior se efectúa por una acción de la membrana axonal que impide sudespolarización. El bloqueo completo se produce por aplicación directa del fármaco.

Los anestésicos locales son fármacos que, aplicados en concentración suficiente en su lugar de acción, impiden la conducción de impulsos eléctricos por las membranas del nervio y el musculo de forma transitoria y predecible, originando la perdida de sensibilidad en una zona del cuerpo: es un bloqueo en laconducción nerviosa de forma ESPECÍFICA, TEMPORAL y REVERSIBLE sin afectar la conciencia.

Son fármacos que, aplicados en concentración suficiente en su lugar de acción, impiden la conducción de impulsos eléctricos por las membranas del nervio y el musculo de forma transitoria y predecible, originando la perdida de sensibilidad en una zona del cuerpo. Pasado su efecto, la recuperación de la funciónnerviosa es completa.

Se utilizan con la finalidad de suprimir los impulsos nociceptivos, (el proceso neuronal mediante el que se codifican y procesan los estímulos nocivos a través de los nociceptores o receptores del dolor que pueden detectar cambios térmicos, mecánicos o químicos por encima del umbral del sistema, sea en los receptores sensitivos, a lo largo de un nervio o tronco nervioso oen los ganglios.

Las características de los anestésicos locales son: (1)Potencia anestésica: Determinada principalmente por la lipofilia de la molécula, ya que para ejercer su acción farmacológica, los anestésicos locales deben atravesar la membrana nerviosa constituida en un 90% por lípidos. Existe una correlación entre el coeficiente de liposolubilidad de los distintos anestésicos locales y supotencia anestésica. (2)Duración de acción: Está relacionada primariamente con la capacidad de unión a las proteínas de la molécula de anestésico local. En la práctica clínica, otro factor que contribuye notablemente a la duración de acción de un anestésico local es su capacidad vasodilatadora. (3)Latencia: El inicio de acción de los anestésicos locales está condicionado por el pKa (es el pH alque una sustancia tiene la mitad de sus moléculas ionizadas y la otra mitad sin ionizar. Es una situación estable que nos da información sobre la capacidad del fármaco para atravesar de forma pasiva las membranas) de cada fármaco. El porcentaje de un determinado anestésico local presente en forma básica, no ionizada, cuando se inyecta en un tejido a pH 7,4 es inversamente proporcional al pKa de eseanestésico local. Por lo tanto, fármacos con bajo pKa tendrán un inicio de acción rápido y fármacos con mayor pKa lo tendrán más retardado.
La Estructura quimica de los anestesicos locales es una molécula formada por dos polos; un grupo amino terciario o secundario hidrofílico, y un núcleo aromático, lipofilico; ambos están unidos por un enlace tipo éster o tipo amida. Los anestésicos localesson substancias sintéticas, exceptuando la cocaína; químicamente todos ellos son bases débiles liposolubles pero inestables; para su conservación se han de transformar enc productos estables e hidrosolubles, lo que se consigue haciéndolos reaccionar con un ácido generalmente el HCl con lo que se obtiene finalmente una sal, concretamente un clorhidrato.


Los anestésicos locales se clasifican comoésteres o amidas dependiendo de la unión química. La naturaleza de su unión es importante a la hora de definir una serie de propiedades, incluyendo en modo de biotransformación. Los con unión de tipo éster (procaína) son fácilmente hidrolizables en una solución acuosa. Los con unión de tipo amida (lidocaína) son relativamente resistentes a la hidrólisis. Un mayor porcentaje de drogas tipo amida...