Cimetidina Y Ranitidina

Cimetidina

La cimetidina es un fármaco empleado en la cura de la úlcera duodenal o de la úlcera de estómago. La cimetidina fue el primer fármaco para tratar estas úlceras, por lo que supuso una revolución en el mundo de la farmacología, ya que los antiácidos existentes hasta entonces, solo funcionaban a modo neutralizante, disminuyendo la acidez en el estómago del paciente. La otra opciónexistente era la cirugía. Por ese motivo se redujo significativamente el número de vagotomías (disección de los nervios “vagos” del estómago), que eliminaba la producción de ácido. La otra operación era la antrectomía, en la que se corta un trozo del estómago.
Efectos secundarios
Produce metabolitos carcinogénicos por lo que se ha discontinuado su uso en varios países.
Son muy modestos, y se dan enmuy pocos casos. Hay diversos efectos secundarios, algunos más leves que otros:
* · cefalea (dolor de cabeza)
* · diarrea
* · mareos
* · somnolencia (sueño)
* · aumento de volumen de las glándulas mamarias
Los siguientes síntomas son muy poco comunes, pero de mayor gravedad:
* · confusión
* · excitación
* · depresión
* · nerviosismo
* · alucinaciones
Sinduda el efecto adverso mas relevante es la produccion de ginecomastia en los hombres y galactorrea en las mujeres por afeccion del citocromo p450
Dosis oral en adultos y adolescentes
* v Úlcera de estómago y duodeno: 400 mg por la mañana y 400 mg al acostarse ó 800 mg al acostarse. Duración del tratamiento: de 4 a 8 semanas.
* v Acidez de estómago: 200 mg al iniciarse las molestias. Nosobrepasar los 400 mg/ día.
* v Síndrome de Zollinger-Ellison: máximo de 2 g / día en 5 tomas de 400 mg
Dosis oral en niños
* v De 20 a 40 mg por kg de peso al día
Propiedades farmacodinámicas
* Código ATC: A02B A01 (fármacos para el tratamiento de la úlcera péptica, antagonistas del receptor H2).
* Cimetidina es un antagonista de los receptores H2 de la histamina. Inhibe lasecreción ácida gástrica y reduce la producción de pepsina.

Propiedades farmacocinéticas
* Cimetidina se absorbe fácilmente desde el tracto gastrointestinal y los picos de concentraciones plasmáticas se obtienen en una hora aproximadamente con estómago vacío y en dos horas aproximadamente tras la administración con alimento.
* La semivida de eliminación plasmática es de alrededor de doshoras. La cimetidina se metaboliza parcialmente en el hígado a sulfóxido e hidroximetilcimetidina, aunque la mayoría se excreta inalterada en la orina.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
Cimetidina se metaboliza principalmente por el citocromo P450, enzimas metabolizadoras de medicamentos. En consecuencia, cimetidina puede modificar la eliminación de algunosmedicamentos metabolizados por oxidación en el hígado.
Se debe tener en cuenta una posible interacción con los siguientes medicamentos:
* Antiepilépticos (fenitoína y carbamazepina): incremento en las concentraciones plasmáticas de fenitoína o carbamazepina, debe realizarse una monitorización estrecha de los síntomas clínicos y concentraciones plasmáticas de los medicamentos antiepilépticos, y ajustarla dosis de fenitoína o carbamazepina, si fuera necesario.
Anticoagulantes del tipo de la Warfarina: incremento del efecto anticoagulante con riesgo de hemorragia, debe realizarse el control del tiempo de protrombina y si fuera aplicable una reducción de la dosis del anticoagulante (ver 4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo)
Beta-adrenoreceptores (propranolol, metoprolol,labetolol): eliminación prolongada de estas sustancias con cimetidina; potenciación de sus efectos y/o efectos secundarios; debe realizarse la monitorización clínica y ajustar la dosis de los beta-bloqueantes durante y después del tratamiento con cimetidina, si fuera necesario.
Benzodiazepinas (diazepam, clordiazepóxido): incremento del riesgo de somnolencia.
Bloqueantes de los canales del calcio...