Clase I Fisio II_2015

RECEPTORES BIOLÓGICOS

T.M. Lidia Aldunce P.

RECEPTORES BIOLÓGICOS
El termino receptor se usa para cualquier macromolécula
celular, capaz de ligarse a un compuesto endógeno o
exógeno, para iniciar una respuesta celular.
}  Las proteínas son los receptores más importantes para
fármacos, hormonas y compuestos orgánicos.
} 

RECEPTORES BIOLÓGICOS
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Estos receptores se encuentran conectados aelementos
de respuesta celular, como enzimas, segundos mensajeros
o canales iónicos.

RECEPTORES BIOLÓGICOS
¿Dónde se ubican estos receptores?
}  Se ubican en la membrana celular. Entre los fosfolípidos de
la membrana celular, sobresalen en el lado externo o
interno.
}  También hay receptores intracelulares, que se ubican en
el citoplasma, mitocondrias, incluso en el núcleo celular.
} RECEPTORES BIOLÓGICOS
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¿Cómo se une el ligando al receptor?
La unión de los ligandos al receptor puede ser de tipo:
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Covalente
Iónico
Hidrófobas
Por uniones de hidrogeno.

RECEPTORES BIOLÓGICOS
} 

Enlace covalente: Cuando dos átomos se unen,
aportando cada uno de ellos al menos un electrón a una
nube electrónica común. Comparten uno o mas pares de
electrones. Corresponde aun enlace muy firme, con
escasa o nula reversibilidad.

} 

Enlace iónico: Se genera por atracción electrostática.
Este enlace es reversible.

RECEPTORES BIOLÓGICOS
} 

Interacciones hidrófobas: Se genera ya que la
atracción entre las moléculas polares de agua es tan
fuerte entre ellas, que una molécula apolar (sin carga) es
desplazada hacia afuera de su centro.

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Puentes de hidrogeno:Cuando un átomo de
hidrogeno con carga parcial positiva hace un puente con
dos átomos de carga parcial negativa.

RECEPTORES BIOLÓGICOS
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La función de los receptores consiste básicamente en:

Unión al compuesto químico.
}  Producción y propagación de una señal en la célula
blanco.
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RECEPTORES BIOLÓGICOS
} 

Cada célula expresa ciertos receptores dependiendo de
su función.

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Losreceptores de la superficie celular o de membrana
citoplasmática se pueden clasificar en:

1. 
2. 
3. 

Receptores asociados a una proteína G
Receptores asociados a canales iónicos.
Receptores asociados a enzimas (Catalíticos).

RECEPTORES BIOLÓGICOS
} 

También existen receptores a nivel nuclear, denominados:
}  Receptores

nucleares

RECEPTORES BIOLÓGICOS
1.-Receptores asociados a una proteína G
} Los receptores acoplados o asociados a proteínas G
(GPCR, por sus siglas en inglés G protein-coupled
receptors), comprenden una numerosa familia de
proteínas que son receptores transmembrana que se
unen a moléculas en el exterior de la célula y al hacerlo
activan dentro de la célula la transducción de señales que,
últimamente, llevará a respuestas celulares.
}  Los GPCR se encuentran sólo enorganismos eucariotas,
incluyendo levaduras, plantas, animales

RECEPTORES BIOLÓGICOS
1.-Receptores asociados a una proteína G
}  Los GPCR están asociados a varias enfermedades, pero
también son el blanco de más de la mitad de los fármacos
modernos.
}  Estos receptores celulares median respuestas a su
interacción con diversas moléculas de señalización como
lo son los neurotransmisores,neuropéptidos, hormonas,
péptidos vasoactivos, aromatizantes, saborizantes,
glucoproteínas y otros mediadores locales, son
receptores «lentos».

RECEPTORES BIOLÓGICOS
Estructura de receptores asociados a proteína G
}  Compuestos por una cadena de aminoácidos que
atraviesa varias veces la membrana bajo la forma de αhélices (7 dominios transmembrana). La fijación de la
sustancia transmisora o del fármaco,produce una
modificación de la conformación del receptor. De esta
forma, el receptor puede interactuar con una proteína G.
Las proteínas G se ubican en la cara interna de la
membrana plasmática, y están compuestas por tres
subunidades α, β y ϒ . Luego de interactuar el receptor
con la proteína G esta se activa y a su vez interactúa con
otras proteínas (enzimas, canales iónicos). Gran parte de
los...