CLASES FARMACOL GICAS Y F RMACOS parte 2

CLASES FARMACOLÓGICAS Y FÁRMACOS
Los AL pueden clasificarse según su estructura como AL de tipo éster o AL de tipo amina.
CARACTERÍSTICAS QUÍMICAS DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES.
Los AL tienen tresdominios estructurales; un grupo aromático, un grupo amino y un enlace de tipo éster o amida que une ambos grupos. La estructura del grupo aromático influye en la hidrofobia del fármaco, mientras que lanaturaleza del grupo amino influye en la carga del fármaco.

GRUPO AROMÁTICO: Todos los AL contienen un grupo aromático que confiere a la molécula en gran parte de su carácter hidrófobo. La adicción desustituyentes de alquilo en el anillo aromático p en el nitrógeno amino aumenta la hidrofobia de estos fármacos.
Las membranas biológicas tienen un inferior hidrófobo por su estructura de bicapalipídica. La hidrofobia de un AL afecta ala facilidad con la que el fármaco pasa por las membranas de las células nerviosas y alcanza la diana, que es el lado citoplásmico del canal de sodio dependiente devoltaje. las moléculas con poca hidrofobia se reparten muy poco en la membrana porque su solubilidad en la bicapa lipídica es muy escasa; dichas moléculas se concentran mayoritariamente en el medioacuoso polar.
El sitio de unión de los AL en el canal de sodio contiene también residuos hidrófobos. Por lo tanto los fármacos más hidrófobos se unen de forma más intensa al sitio diana, lo cualaumenta la potencia del fármaco.
GRUPO AMINO: el grupo amino de una molécula de AL puede estar tanto es forma protonada, como en forma desprotonada o básica. La pK es el PH al que las concentraciones deuna base y de su acido conjugado son iguales. Los AL son bases débiles, los valores de su pK oscilan entre 8 y 10. Por lo tanto el ph fisiológico es de 7.4
Las formas neutras de los AL atraviesan lasmembranas con mayor facilidad que las formas de carga positiva. No obstante, estas últimas se unen con mucha más afinidad al sitio de union del fármaco. Este sitio se encuentra en el poro del canal...