CLASIFICACION BIOFARMACEUTICA

3. CLASE III FARMACOS DE ALTA SOLUBILIDAD – BAJA PERMEABILIDAD
Los compuestos del sistema de clasificación biofarmaceutico clase III, poseen una alta solubilidad y una baja permeabilidad, siendo, en este caso, similares a los compuestos de clase I, donde la liberación del principio activo no se encuentra limitada por la tasa de disolución, por lo cual una correlación in vitro/in vivo puede noser requerida, a menos que la disolución de la forma farmacéutica del medicamento sea un proceso más lento que la permeabilidad intestinal del principio activo contenido.
Para este tipo de principios activos, la permeabilidad es el paso limitante de la absorción.
En este caso, tanto la velocidad como la cantidad absorbida del fármaco pueden ser muy variables, pero si la disolución es rápidaesta fluctuación se deberá a la variabilidad en el TGI, los contenidos luminales y a la permeabilidad de la membrana, más que a factores dependientes de la forma farmacéutica. Es posible obtener CIVIV, según la velocidad de disolución.
4. Clase IV. FARMACOS DE BAJA SOLUBILIDAD – BAJA PERMEABILIDAD
Los principios activos pertenecientes a esta clase presentan problemas significativos para unaliberación oral efectiva. Difícilmente se pueden obtener CIVIV.
Considerando lo explicado, finalmente es importante definir cuándo un fármaco formulado en una forma farmacéutica de liberación inmediata, de administración peroral, puede ser eximido de los estudios in vivo (bioexención). Esto es deseable, por ejemplo, cuando se quiere establecer una bioequivalencia o cuando se quiere demostrar que algúncambio realizado a la formulación o al proceso de manufactura no tiene marcada incidencia en la biodisponibilidad, evaluada inicialmente in vivo
Al clasificar un fármaco en el SCB, se tiene la posibilidad de acceder a una bioexención, de acuerdo con su clasificación. Actualmente, según lo establecido en el anexo 7 del informe 40 de la OMS, se puede solicitar bioexención en los siguientes casos(1):
-Fármacos clasificados en la categoría 1.
-Fármacos clasificados en la categoría 2: para aquellos que son ácidos débiles, que requieran 250 mL o menos para disolver la dosis a pH 6,8, el medicamento debe ser de disolución rápida y los perfiles de disolución entre el comparador y el comparado, muy similares en el rango de pH establecido.
-Fármacos clasificados en la categoría 3, siempre ycuando la velocidad de disolución del medicamento (tanto el comparado como el comparador) sea muy rápida.
En el inicio del SCB solamente podían ser eximidos de estudios in vivo los fármacos incluidos en la clase 1 (17). Hoy día, después de numerosas discusiones científicas y publicaciones realizadas respecto al tema (24), la bioexención se ha ampliado a las categorías explicadas anteriormente.BIBLIOGRAFIA
1. G. L. Amidon, H. Lennernas, V. P. Shah y J. R. Crison, A Theoretical Basis for a Biopharmaceutic Drug Classification: The Correlation of in Vitro Drug Product Dissolution and in Vivo Bioavailability, Pharm. Res., 12 (3), 413-420 (1995).
2. U. S. Department of Health and Human Services, “FDA Guidance for industry. Waiver of In Vivo Bioavailability and Bioequivalence Studies forInmediate-Release Solid Oral Dosage Forms Based on a Biopharmaceutics Classification System”, Center for Drug Evaluation and Research (CDER), Rockville, U.S.A. URL: http://www.fda.gov/cder/guidance/3618fnl.htm, 2000.
3. The United States Pharmacopeial Convention.
USP30-NF25, The Official Compendia of Standards, vol. 1. U.S. Pharmacopeia. 1088: p.532- 537, 1092: p.579-583. 2007.
4. U.S. Department of Health and Human Services, “FDA Guidance for industry.
Waiver of In Vivo Bioavailability and Bioequivalence Studies for Inmediate-Release
Solid Oral Dosage Forms Based on a Biopharmaceutics Classification SysSistema de clasificación 31 tem”, Center for Drug Evaluation and Research (CDER), Rockville, U.S.A. URL: http://www.fda.gov/cder/guidance/3618fnl.htm,...