Clasificacion de los Farmacos
Los antihipertensivos son utilizados para normalizar la tensión arterial anormalmente alta. Tienen unos mecanismos de acción muy variados. Entre los antihipertensivos encontramos los diuréticos, los inhibidores de la enzima de conversión, los antagonistas de la angiotensina II, los inhibidores cálcicos, los vasodilatadores arteriales centrales o periféricos y losbetabloqueantes.
METILDOPA
Mecanismo de acción:
La metildopa actúa en el SNC para disminuir la presión arterial sistémica. Ofrece un sustrato alternativo a la dopa y en el organismo (tejido encefálico) se convierte alfametilnorepinefrina por la enzima dopadescarboxilasa, que reemplaza al neurotransmisor normal, noradrenalina, en los sitios de almacenamiento. El alfametilnorepinefrina disminuye la presiónarterial por medio de la activación de los receptores alfa 2-adrenérgicos (centro vasomotor hipotalámico y tallo encefálico) para atenuar la salida de señales adrenérgicas vasoconstrictoras hacia el sistema nervioso simpático periférico. Los individuos con insuficiencia renal son más sensibles a los efectos hipotensores de la metildopa.
Ejerce su efecto antihipertensivo es la estimulación de losreceptores alfaadrenérgicos centrales mediante su metabolito, la a-metil-noradrenalina; de esta manera inhibe la transmisión simpática hacia el corazón, riñones y sistema vascular periférico. Se absorbe aproximadamente 50% en el nivel del tracto gastrointestinal y tiene una escasa unión a proteínas (menos de 20%). Se convierte en a-metil-noradrenalina en las neuronas centrales adrenérgicas yluego se metaboliza en hígado. Se elimina en forma inalterada por riñón 20% a 55%. La metildopa que no se absorbe, se elimina inalterada por las heces.
BENAZEPRIL
El benazepril es un inhibidor de la enzima de conversión de la angiotensina, activo por vía oral, usado en el tratamiento de la hipertensión. El benazepril es un profármaco que es hidrolizado por las esterasas del plasma al benazeprilato,cuya larga duración lo hace adecuado para un tratamiento a base de dosis únicas al día. Farmacodinámicamente, el benazepril se asemeja al fosinopril, quinapril, y ramipril. Ni el benazepril ni el benazeprilato contienen grupos sulfihidrilo, lo que explica el bajo nivel de reacciones adversas de este fármaco.
Mecanismo de acción:
El benazepril compete con la enzima de conversión de laangiotensina (ECA) frente al sustrato de angiotensina I, bloqueando su conversión a angiotensina II. La angiotensina II es un potente vasoconstrictor y un factor de retroalimentación negativo de la actividad de la renina. Al reducir los niveles plasmáticos de angiotensina II, el benazepril reduce la presión arterial aumentando la actividad de la renina. Además, en respuesta a la caída de la presiónarterial los mecanismos baroreflejos son estimulados. Los inhibidores de la ECA reducen pues el tono vascular al reducir localmente la actividad vasoconstrictora de la angiotensina II. La disminución de los niveles plasmáticos de angiotensina II también reduce la secreción de aldosterona, disminuyendo la retención de agua y de sodio. El benazepril produce una vasodilatación arterial reduciendo lasresistencias periféricas. En los pacientes hipertensos, la presión arterial es reducida sin que se produzcan cambios en el volumen-latido, frecuencia cardíaca o gasto cardíaco. Después de la administación del benazepril disminuyen tanto la presión arterial supina como de pie, y aunque la hipotensión sintomática rara vez se produce puede ocurrir en pacientes hiponatrémicos o hipovolémicos. Elbenazepril, al igual que los demás inhibidores de la ECA no afecta la resistencia insulínica, no alteran el perfil lipoproteíco ni ocasionan disfunción sexual.
CLONIDINA
La Clonidina Clorhidrato es un antihipertensivo imidazólico que al parecer, actúa a nivel central reduciendo el tono simpático, resultando en la caída de la presión sistólica y diastólica, como también en la reducción de la frecuencia...
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