Clorfenamina

La clorfenamina o clorfeniramina (maleato de clorfenamina) es un compuesto químico utilizado en medicina como fármaco antihistamínico.
En cuadros alérgicos sirve para aliviar la rinitis, la rinorrea; la urticaria; el estornudo; la picazón de ojos, nariz y garganta; la comezón por picaduras de insectos, hiedravenenosa y ronchas causadas por alimentos o cosméticos.
Es un antihistamínico deprimera generación, generalmente produce sueño. No debe administrarse en el embarazo ni durante la lactancia, ni a menores de seis años, tampoco es recomendable si se va a manejar maquinaria peligrosa.
Es un derivado de la propilamina, que compite con la histamina por los receptores H1, presentes en las células efectoras; por consiguiente evitan, pero no revierten las respuestas mediadas sólo porla histamina. Las acciones antimuscarínicas producen efecto secante en la mucosa oral; atraviesa la barrera hematoencefálica y producesedación debida a la ocupación de receptores H3 cerebrales, que están implicados en el control de los estados de vigilia. Impide las respuestas a la acetilcolina mediadas porreceptores muscarínicos.
Se absorbe bien tras la administración oral o parenteral. Su unión alas proteínas es de 72 por ciento. Se metaboliza en el hígado. Su vida media es de 12 a 15 horas. La duración de la acción es de 4 a 25 horas. Se elimina por vía renal.
Índice  [ocultar]  * 1 Descripción * 2 Mecanismo de acción * 3 Farmacocinética * 4 Indicaciones y posología * 5 Contraindicaciones * 6 Interacciones * 7 Reacciones adversas |-------------------------------------------------
[editar]Descripción
La clorfenamina es un bloqueante de los receptores de histamina, estructuralmente parecida a la bromfeniramina aunque produce menos somnolencia que esta. La clorfeniramina forma parte de muchas especialidades farmaceúticas que se utilizan sin receta, constituyendo parte de numerosas asociaciones con otros fármacos. La clorfeniramina, sola o en combinación con otrosfármacos, se utiliza para aliviar los síntomas producidos por la rinitis primaveral, el resfriado común y para tratar todo tipo de alergias. Aunque en general se usa por vía sistémica, existen formulaciones para aplicaciones tópicas en ojos, oídos manos y piel.
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Mecanismo de acción
Los antagonistas de la histamina no inhiben la secreción de histaminapor los mastocitos como hacen el cromoglicato o el nedocromil, sino que compiten con la histamina en los receptores H1 del tracto digestivo, útero, grandes vasos y músculos lisos de los bronquios. El bloqueo de estos receptores suprime la formación de edema, constricción y prurito que resultan de la acción de la histamina. Un gran número de bloqueantes H1 de histamina también tienen efectosanticolinérgicos debidos a una acción antimuscarínica central. Sin embargo, los efectos anticolinérgicos de la clorfeniramina son moderados.
Los efectos sedantes de la clorfeniramina se deben a una acción sobre los receptores histamínicos del sistema nervioso central. La administración crónica de la clorfeniramina puede ocasionar una cierta tolerancia.-------------------------------------------------
[editar]Farmacocinética
La clorfeniramina se puede administrar oralmente, por vía subcutánea, intramuscular o intravenosamente. Por vía oral, este fármaco se absorbe bastante bien. Los alimentos retrasan su absorción, pero sin afectar la biodisponibilidad. El comienzo de la acción antialérgica de la clorfeniramina se observa a los 30-60 minutos y es máxima a las 6 horas, mientras que lasconcentraciones plasmáticas máximas se detectan a las 2 horas de la administración. La duración de los efectos terapeúticos oscila entre las 4 y 8 horas. La clorfeniramina se une a las proteínas del plasma en un 72%, se distribuye bien por los tejidos y fluídos del organismo, cruza la barrera placentaria y se excreta en la leche.
El fármaco se metaboliza extensa y rápidamente, primero en la misma...