Cloroquila

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Cloroquina
Cloroquina |
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Nombre (IUPAC) sistemático |
(RS)-N'-(7-cloroquinolin-4-il)-N,N-dietil-pentano-1,4-diamina |
Identificadores |
Número CAS | 54-05-7  |
Código ATC | P01BA01  |
PubChem | 2719  |
DrugBank | APRD00468  |
ChemSpider | 2618  |
Datos químicos |
Fórmula | C18H26N3Cl  |
Peso mol. | 319.872 g/mol |SMILES[mostrar] |
Farmacocinética |
Metabolismo | Hepático |
Vida media | 1-2 meses |
Datos clínicos |
Cat. embarazo |  ? |
Estado legal |  ? |
Vías de adm. | Oral |
 Aviso médico  |
La cloroquina es un fármaco del grupo de las 4-aminoquinolinas usado en el tratamiento o prevención de la malaria.
Contenido  [ocultar]  * 1 Historia * 2 Absorción * 3 Efecto terapéutico *4 Efectos indeseables * 5 Referencias |
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[editar]Historia
Hans Andersag y su equipo descubrieron en 1934 la cloroquina en los laboratorios Bayer de Eberfeld, dándole el nombre de Resochin. Considerada en un principio demasiado tóxica para uso humano, la molécula fue ignorada durante una década. Sin embargo, durante la Segunda Guerra Mundial, elgobierno de los Estados Unidos patrocinó una serie de ensayos clínicos que demostraron más allá de toda duda el valor terapéutico del fármaco. En 1947 se autorizó su uso médico en el tratamiento profiláctico de la malaria.1
En la actualidad, la cloroquina figura en la Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS. Suele encontrarse en forma de fosfato de cloroquina. El nombre comercial más conocido esAralen.
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[editar]Absorción
Luego de su administración por vía oral, empieza la absorción en el tracto digestivo, alcanzando niveles pico de 2 a 4,5 h con una media de 3,2 horas. Las concentraciones plasmáticas máximas de la droga luego de la dosis oral estuvieron entre 34 y 79 ng/ml.
-------------------------------------------------[editar]Efecto terapéutico
Se ha encontrado que es muy activo contra las formas eritrocíticas de Plasmodium vivax y Plasmodium malariae y la mayoría de cepas dePlasmodium falciparum (excepto gametocitos de P. falciparum). No se conoce el mecanismo de acción preciso de la droga. No previene las recaídas en pacientes con paludismo por P. vivax o P. malariae porque no es efectivo contra las formasextraeritrocíticas del parásito ni tampoco previene la infección por P. vivax o P. malariae cuando se administra como profiláctico.2
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[editar]Efectos indeseables
Después de la administración de la cloroquina en dosis adecuadas para el tratamiento de un ataque agudo de paludismo o amebiasis extraintestinal, se han observado efectos ligeros y pasajeros,como:3 dolor de cabeza, prurito, molestias gastrointestinales, anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, cólicos, estimulación psíquica y raramente episodios psicóticos y convulsiones. Rara vez se han notado efectos cardiovasculares como, hipotensión y cambios electrocardiográficos (particularmente inversión o depresión de la onda T, ampliación del complejo QRS). Se han registrado pocos casos de sordera detipo nervioso después de tratamientos prolongados, generalmente a dosis elevadas. También se han notado en tratamientos prolongados: neuromiopatías, discrasias sanguíneas, erupciones de tipo liquen plano y cambios de pigmentación en la piel y mucosas.4
Por otro lado, se han observado otro tipo de trastornos visuales y complicaciones oculares al usar cloroquina en tratamientos prolongados, con dosisdiarias mayores de 250 mg de fosfato de cloroquina: Estos disturbios consisten en:
– Cambios reversibles de la córnea (edema transitorio o depósitos opacos del epitelio).
– Cambios retinianos como: estrechamiento de las arteriolas, lesiones maculares, palidez del disco óptico, atrofia óptica y pigmentación irregular. Estos cambios son generalmente irreversibles, algunos progresivos o...