Cocaina aspectos farmacologicos!!

Cocaína: aspectos farmacológicos
LIZASOAIN, I.; MORO, M.A.; LORENZO, P .
Departamento de Farmacología. Facultad de Medicina. Universidad Complutense de Madrid. Enviar correspondencia: Dpto. Farmacología Fac. Medicina Univ. Complutense. 28040 Madrid. Tel. +34913941478/64. Fax +34913941478/63

Resumen Existen diferentes formas de abuso de la cocaína (hojas de coca, sulfato de cocaína,clorhidrato de cocaína y cocaína base o crack) que condicionan la farmacocinética, la actividad farmacológica, la toxicidad y el grado de adicción de la droga. En nuestro medio, la cocaína se fuma o se esnifa fundamentalmente, pero también se usa por vía intravenosa. La cocaína atraviesa las membranas celulares de forma rápida. Esnifada o administrada por vía intravenosa se encuentran niveles de cocaína enel cerebro en 30 segundos, mientras que fumada sólo tarda 5 segundos en tener efectos centrales. La cocaína es rápidamente metabolizada, generalmente por hidrólisis enzimática para producir benzoilecgonina, ecgonina metil ester y posteriormente ecgonina. Sin embargo, en presencia de etanol, la cocaína es transesterificada a cocaetileno que posee actividad farmacológica y tóxica. La cocaína es unpotente inhibidor de la recaptación tipo I de noradrenalina, dopamina y serotonina, lo que facilita la acumulación de esos neurotransmisores en la hendidura sináptica. Las acciones farmacológicas se caracterizan por manifestaciones de actividad noradrenérgica y dopaminérgica fundamentalmente, que afecta a los distintos aparatos; la intoxicación aguda se manifiesta por una hiperactividad de estossistemas. Palabras clave: farmacología, farmacocinética, benzoilecgonina, cocaína, cocaetileno, crack, dopamina.

Summary The routes of administration of cocaine are different depending on the cocaine source (leaves, sulphate, hydrochloride and crack), and this affects not only its pharmacokinetics but also its pharmacological effects, as well as other aspects such as toxicity, tolerance,dependence and withdrawal effects of this drug. In our country, cocaine is mainly smoked or inhaled, and intravenous administration can be also used. Cocaine is rapidly absorbed by many routes. Cocaine produces central effects in 30 seconds after nasal or intravenous administration and in only 5 seconds when cocaine is smoked. The major route for cocaine metabolism involves hydrolysis of its ester groupsproducing benzoylecgonine, ecgonine methyl ester and ecgonine as metabolites. An important metabolic interaction occurs when cocaine and alcohol are taken concurrently; cocaine is then transesterified to cocaethylene, which is toxic. Cocaine is a potent inhibitor of catecholamine uptake by noradrenergic, dopaminergic and serotoninergic nerve terminals and strongly enhances the effects of theseneurotransmitters Pharmacological and toxic effects are derived from its actions on the catecholaminergic system. Key words: pharmacology, pharmacokinetics, cocaine, benzoylecgonine, cocaethylene, crack, dopamine.

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xisten diferentes formas de abuso de la cocaína que determinan las vías de administración de esta droga y que influyen de forma importante en la farmacolo-

gía de la cocaína. Ennuestro medio, la cocaína se fuma o se esnifa fundamentalmente, pero también se usa por vía intravenosa.

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FORMAS DE ABUSO Las formas de abuso de cocaína son de gran interés, ya que condicionan la farmacocinética, la actividad farmacológica, la toxicidad y el grado de adicción de la droga (Tabla I). Fundamentalmente se distinguen las siguientes formas de abuso:Hojas de coca. La absorción es muy variable dependiendo, fundamentalmente, del contenido de las hojas, de la preparación usada y de la presencia o ausencia de sustancias alcalinas en la boca del masticador así como de la habilidad de éste. Las hojas de los arbustos originarios de Java son por lo general las más ricas en alcaloides totales y predomina en ellos la cinamil-cocaína mientras que las...