Cocaina

revisión

Cocaína: aspectos farmacológicos*
LIZASOAIN, I.; MORO, M.A.; LORENZO, P.
Departamento de Farmacología. Facultad de Medicina. Universidad Complutense de Madrid.
Enviar correspondencia:
Dpto. Farmacología Fac. Medicina Univ. Complutense. 28040 Madrid. Tel. +34913941478/64. Fax +34913941478/63

RESUMEN

SUMMARY

Existen diferentes formas de abuso de la cocaína (hojas de
coca, sulfato decocaína, clorhidrato de cocaína y cocaína base
o crack) que condicionan la farmacocinética, la actividad farmacológica, la toxicidad y el grado de adicción de la droga. En
nuestro medio, la cocaína se fuma o se esnifa fundamentalmente, pero también se usa por vía intravenosa.
La cocaína atraviesa las membranas celulares de forma rápida. Esnifada o administrada por vía intravenosa se encuentranniveles de cocaína en el cerebro en 30 segundos, mientras que
fumada sólo tarda 5 segundos en tener efectos centrales. La
cocaína es rápidamente metabolizada, generalmente por hidrólisis enzimática para producir benzoilecgonina, ecgonina metil
ester y posteriormente ecgonina. Sin embargo, en presencia de
etanol, la cocaína es transesterificada a cocaetileno que posee
actividad farmacológica y tóxica.La cocaína es un potente inhibidor de la recaptación tipo I
de noradrenalina, dopamina y serotonina, lo que facilita la acumulación de esos neurotransmisores en la hendidura sináptica.
Las acciones farmacológicas se caracterizan por manifestaciones de actividad noradrenérgica y dopaminérgica fundamentalmente, que afecta a los distintos aparatos; la intoxicación
aguda se manifiesta por unahiperactividad de estos sistemas.

The routes of administration of cocaine are different
depending on the cocaine source (leaves, sulphate, hydrochloride
and crack), and this affects not only its pharmacokinetics but also
its pharmacological effects, as well as other aspects such as
toxicity, tolerance, dependence and withdrawal effects of this
drug. In our country, cocaine is mainly smoked or inhaled,and
intravenous administration can be also used.
Cocaine is rapidly absorbed by many routes. Cocaine
produces central effects in 30 seconds after nasal or
intravenous administration and in only 5 seconds when cocaine
is smoked. The major route for cocaine metabolism involves
hydrolysis of its ester groups producing benzoylecgonine,
ecgonine methyl ester and ecgonine as metabolites. An
importantmetabolic interaction occurs when cocaine and
alcohol are taken concurrently; cocaine is then transesterified to
cocaethylene, which is toxic.
Cocaine is a potent inhibitor of catecholamine uptake by
noradrenergic, dopaminergic and serotoninergic nerve
terminals and strongly enhances the effects of these neurotransmitters
Pharmacological and toxic effects are derived from its
actions on thecatecholaminergic system.

Palabras clave: farmacología, farmacocinética, benzoilecgonina, cocaína, cocaetileno, crack, dopamina.

Key words: pharmacology, pharmacokinetics, cocaine,
benzoylecgonine, cocaethylene, crack, dopamine.

xisten diferentes formas de abuso de la cocaína
que determinan las vías de administración de
esta droga y que influyen de forma importante
en la farmacología de la cocaína. Ennuestro medio, la
cocaína se fuma o se esnifa fundamentalmente, pero
también se usa por vía intravenosa.

droga (Tabla I). Fundamentalmente se distinguen las
siguientes formas de abuso:
Hojas de coca. La absorción es muy variable
dependiendo, fundamentalmente, del contenido de
las hojas, de la preparación usada y de la presencia o
ausencia de sustancias alcalinas en la boca del masticador así como dela habilidad de éste. Las hojas de
los arbustos originarios de Java son por lo general las
más ricas en alcaloides totales y predomina en ellos la
cinamil-cocaína mientras que las hojas de Bolivia, Perú
y Ceilán contienen menos alcaloides pero una proporción superior de cocaína.
Pasta de coca. También se denomina sulfato de
cocaína, pasta base o simplemente pasta; es el pro-

E

FORMAS DE...