Colinergicos

AGONISTAS Y ANTAGONISTAS COLINERGICOS

1. Agonistas Colinérgicos 2. Inhibidores de la Colinesterasa 3. Antagonistas Colinérgicos 4. Bloqueadores Musculares

AGONISTAS COLINERGICOS

AGONISTAS COLINERGICOS
• SON LLAMADOS PARASIMPATICOMIMÉTICOS

•PRODUCEN EXCITACIÓN O INHIBICIÓN DE LAS CÉLULAS EFECTORAS AUTONÓMICAS INERVADAS POR LOS NERVIOS PARASIMPÁTICOS POSGANGLIONARES •EJERCEN SUACCIÓN EN: •GANGLIOS *UNION NEUROMUSCULAR •SITIO PRESINÁPTICOS DEL SNA •ORGANOS EFECTORES DEL PARASIMPÁTICO

AGONISTAS COLINERGICOS
• SE DIVIDEN EN DOS GRUPOS •1. ACETILCOLINA Y VARIOS ÉSTERES SINTÉTICOS DE LA COLINA •2. LOS ALCALOIDES COLINOMIMÉTICOS NATURALES: •PILOCARPINA •MUSCARINA •ARECOLINA

ESTERES DE LA COLINA

ESTERES DE LA COLINA
• La ACH prácticamente no tiene aplicacionesterapéuticas •Por ello se han desarrollado varios ésteres sintéticos como: •Metacolina •Carbacol •Betanecol

ESTERES DE LA COLINA

ESTERES DE LA COLINA
• MECANISMO DE ACCION: •Depende de su acción sobre las sinápsis colinérgicas:
• Efectores autonómicos de fibras parasimpáticas

posganglionares •Células ganglionares simpáticas y parasimpáticas por fibras autonómicas preganglionares •Uniónneuromuscular •Algunas sinapsis en el SNC

ESTERES DE LA COLINA
• MECANISMO DE ACCION: •Los esteres de colina tienen acciones sobre receptores:
• MUSCARINICOS (M1, M2, M3, M4, M5)

•NICOTINICOS (Nm y Nn) -> Ver clase de Ganglio Autónomo

ESTERES DE LA COLINA
METACOLINA (acetil - beta - metilcolina )
• Mayor duración y selectividad de acción que Ach

• Tiene acciones nicotínicas leves y unpredominio de las acciones muscarínicas, principalmente sobre el Sistema CV

ESTERES DE LA COLINA
CARBACOL Y BETANECOL
• Son totalmente resistentes a la acción de la

Aceticolinesterasa • El betanecol tiene principalmente acciones muscarínicas •Ambas tienen selectividad sobre el músculo liso de la vejiga y el TGI

ESTERES DE LA COLINA
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
• Sistema Cardiovascular• Tracto Gastrointestinal •Tracto Urinario •Glándulas •Ojo

ESTERES DE LA COLINA

ESTERES DE LA COLINA
SISTEMA CARDIOVASCULAR
• Vasodilatación

• Cronotropismo Negativo •Dromotropismo Negativo (SA y AV( •Inotropismo Negativo (Aurículas) •Los efectos de la metacolina son similares a los de la Ach y los del carbacol y el betanecol son menores

ESTERES DE LA COLINA
SISTEMAGASTROINTESTINAL • Aumentos en el tono y la amplitud de las contracciones • Aumento de la actividad peristáltica del estómago y los intestinos •Mayor actividad secretoria del tracto gastrointestinal •Náuseas, meteorismo, vómitos, cólicos abdominales y defecación.

ESTERES DE LA COLINA
TRACTO URINARIO • En este tracto actúan principalmente el carbacol y el betanecol • Aumentan el peristaltismo ureteral•Contraen el músculo detrusor de la vejiga •Aaumentan la presión miccional voluntaria máxima •Disminuyen la capacidad de la vejiga. •Relajan el trígono y el esfínter externo

ESTERES DE LA COLINA
OTROS EFECTOS • Estimulan las glándulas: •Lacrimales •Traqueobronquiales •Salivales •Digestivas •Sudoríparas

ESTERES DE LA COLINA
OTROS EFECTOS • OJO -> Miosis •Sistema Respiratorio •Aumento en lasecreción de moco •Broncoconstricción

ESTERES DE LA COLINA
USOS CLINICOS • La metacolina se usaba para dx de hiperreactividad bronquial •El Betanecol se puede usar para aumentar la contracción de la vejiga •El Carbacol se puede usar como agente miótico (cirugía y glaucoma)

ESTERES DE LA COLINA
CONTRAINDICACIONES • Asma Bronquial •Hipotiroidismo •Ulcera Péptica •Enfermedad Coronaria •Engeneral se prefiere utilizarlos de forma tópica

ALCALOIDES COLINOMIMETICOS NATURALES Y SINTETICO

ALCALOIDES COLINOMIMETICOS
•Los tres alcaloides naturales de este gurpo son: •Pilocarpina •Muscarina •Arecolina

ALCALOIDES COLINOMIMETICOS

ALCALOIDES COLINOMIMETICOS
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
• Músculo Liso

• Glándulas Exocrinas •Sistema Cardiovascular •Sistema Nervioso...