Conceptos Basicos De Farmacologia

PHARMA E CONSULTORES LTDA AREA DE CAPACITACIÓN CONTINUADA CURSO VIRTUAL DE CAPACITACIÓN CONTINUADA EN FARMACOTERAPIA MODULO 1: CONCEPTOS BÁSICOS EN FARMACOLOGÍA

“Si tu intención es describir la verdad hazlo con sencillez y la elegancia déjala al sastre”
ALBERT EINSTEIN

1. ORIGEN Y MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS. Hasta principios del siglo pasado todas las alternativas terapéuticasprocedían de la naturaleza, pero con el desarrollo de la Química Orgánica y todas sus ramas se fueron descubriendo, identificando y separando las sustancias químicas que las componen; responsables de la acción y el efecto terapéutico. Una vez conocida su estructura química, se trató de imitarla mediante síntesis y se fueron ensayando en animales de experimentación y posteriormente en humanos, hastaobtener lo que hoy conocemos como medicamentos. Aunque es bueno señalar que el método utilizado hasta hace algunos años para obtener principios activos a partir de estructuras químicas conocidas a las cuales se agregan o modifican pequeñas radicales o grupos químicos (“me too”) ya no es aceptable. Hoy en día siguen siendo de utilidad las fuentes primarias que se han utilizado hasta ahora y aunquese dispone de diferentes procedimientos de obtención (Tabla 1), habría que añadirse las novedades aportadas por la Biotecnología y las que se obtendrán próximamente derivadas de los estudios del genoma humano y las tecnologías ómicas.
Tabla 1. Procedimientos de obtención actuales de nuevos Fármaco Fármacos de origen natural Fármacos de origen semisintético Fármacos obtenidos por síntesisDesarrollo racional a partir de los conocimientos fisiopatológicos Perspicacia, casualidades y errores

1.1.

Fármacos de origen natural.

Con relación a los avances en los fármacos de origen natural, se creería que estos debían estar agotados, pero no es así. Algunos autores afirman que desde el punto de vista fitoquímico, se ha estudiado poco más del 10% de la flora terrestre, y lo realizado conla flora marítima lógicamente es bastante menor, aunque recientemente se descubrió tres antineoplásicos de origen marino. En la Tabla 2 se citan los actuales hallazgos en el arsenal terapéutico de origen natural.

Tabla 2. Avances farmacológicos de origen natural Principio Activo Origen Utilidad Terapéutica Fármaco de origen natural Hongo del género Tratamiento de diabetes similar a la Insulinapero con Pseudomassaria acción por vía oral. Caspofungina, Hongo del género Actividad contra las actinomicosis pulmonares. Glarea lozoyensis, Eptifibátida y Tirofibán Venenos de algunas Antiagregantes plaquetarios.

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serpientes Ácido Iboténico

Amanita muscaria

Ácido Kaínico Bicuculina Estricnina

Diginea simples Dicentra cucularia Strychnos nuxvomica Coleus forskohlii Anamirtacocculus
Pez globo

Se han empleado para desarrollar modelos experimentales de Alzheimer y otras enfermedades neurodegenerativas Agonista de receptores del glutaminergicos Antagonista competitivo del receptor GABA Antagonista de los receptores de glicina (moduladores de los receptores NMDA del ácido glutámico). Activador de canales de potasio sensibles a AMPc. Bloqueante del canal de cloruro asociadoal receptor GABA Bloqueante selectivo de canales de sodio dependientes de voltaje Activador de canales de sodio

Forskolina Picrotoxina Tetrodotoxina (TTX) Veratridina

Veratrum album

Vincristina, Vindesina y Taxus brevifolia, Terapia del cáncer de ovario Vincaleucoblastina Antimalaricos Artemisia annua, Terapia antimalarica Anticelulíticos Centella, Hedera Terapia anticelulitica Tomadode: Consejo general de colegios oficiales de farmacéuticos de España. Conceptos Básicos en Farmacología. España. 2002.

1.2. Fármacos de origen semisintético Los principios activos obtenidos de fuentes naturales son susceptibles de ser modificados estructuralmente para mejorar su comportamiento. En algunas ocasiones se modifica sus propiedades físicas y químicas para cambiar su cinética, y...