CONTENIDO Receptores Farmacologicos



INTRODUCCION
Los receptores farmacológicos son moléculas con que los fármacos son capaces de interactuar selectivamente, generándose como consecuencia de ello una modificación constante y específica en la función celular.
Son estructuralmente macromoléculas proteicas, las que pueden tener grupos lipídicos o hidrocarbonados. Se localizan en la membrana celular, en el citoplasma o en el núcleocelular
Receptores que median la comunicación celular de compuestos endógenos tales como neurotransmisores, cotransmisores u hormonas, tienen potencial capacidad de actuar como receptores farmacológicos.
CONCEPTO
Macromolécula sobre la célula o dentro de la célula (en la membrana, organelas, citoplasma o núcleo) con la cual interactúan o ligan sustancias endógenas o exógenas (como drogas,hormonas, transmisores) para modular la función celular.
El sitio y el grado de acción de un medicamento depende la localización y la capacidad de funcional de sus receptores.
Las funciones de estos receptores fisiológicos consisten en:
• Unirse al ligando apropiado
• Propagar su señal reguladora en la célula "blanco".
Los efectos reguladores de un receptor pueden ejercerse en forma directa en susobjetivos celulares, es decir la proteína o proteínas efectoras, o pueden ser transmitidos a blancos celulares por moléculas intermediarias, que son los transductores, como la proteína G, y finalmente obtener el efecto biológico a través de segundos mensajeros.

• Emplear los sistemas efectores dentro del citoplasma que activen o repriman ciertos procesos que son la base de las respuestascelulares.
Los fármacos, para dar lugar a un efecto biológico, al mar-gen de llegar al lugar de acción y alcanzar una concentración necesaria en la biofase (zona del órgano efector situada en la vecindad de los receptores), deben reunir dos propiedades fundamentales: afinidad y actividad intrínseca.
La afinidad se conoce como la capacidad que posee un fármaco para unirse con el receptor específico yformar el complejo fármaco-receptor.
Actividad intrínseca es la propiedad que tienen los fármacos, una vez unidos al receptor de poder generar un estímulo y desencadenar la respuesta o efecto farmacológico. Otros la denominan eficacia.
Aquellos medicamentos que reunen estas dos características (afinidad, actividad intrínseca) son conocidos como fármacos agonistas, pero si únicamente poseen afinidadpor el receptor se conocen como fármaco antagonista.

UNIÓN DE UN FÁRMACO CON SU RECEPTOR
Las fuerzas que gobiernan la interacción entre los átomos y entre las moléculas son la base de las interacciones entre los fármacos y sus receptores.
Se describe cuatro tipos de enlace:
 Fuerzas de Van der Walls
Son fuerzas débiles de enlace, presentes en innumerables compuestos y que actúan entre todos losátomos que están en cercanía mutuamente. La fuerza de atracción de estas uniones es inversamente proporcional a la sétima potencia de la distancia de separación entre átomos o moléculas.
Cuando el fármaco y su receptor pueden estar en estado común, esas fuerzas adquieren enorme importancia. Cuanto más específica es la molécula, mayor es la contribución de estas fuerzas.
Uniones de hidrógeno
Muchosátomos de hidrógeno poseen una carga positiva parcial en la supeficie, y forman enlaces con átomos de oxígeno y de nitrógeno cargados negativamente. Al actuar a mayores distancias que las fuerzas de Van der Walls no es importante un acercamiento de las moléculas para lograr su efecto.
Estos enlaces junto con las fuerzas de Van der Walls, constituyen la masa de casi todas las interacciones entrefármaco y receptor.

Uniones iónicas
Los enlaces de este tipo se forman entre iones con carga opuesta, por ejemplo acetilcolina positivo y cloruro negativo. Su importancia puede apreciarse claramente en el caso de los agentes bloqueadores neuromusculares de enlaces iónicos que actúan a una velocidad muy grande.
Estos tipos de enlace se disocian reversiblemente a temperatura del cuerpo.
Uniones...