Control Regulatorio

Control Regulatorio
Fármaco agonista: es aquel que posee afinidad y eficacia.
Antagonista: Fármaco dotado de afinidad pero no de eficacia.
Agonista parcial: Posee afinidad y cierta eficacia.
Agonista-antagonista: dos fármacos tienen afinidad y eficacia, pero uno de ellos tiene mayor afinidad, entonces ocupa el receptor, tiene eficacia (es agonista) pero bloquea la acción del segundo fármaco(es antagonista).
Agonista inverso: Tiene afinidad y eficacia, pero el efecto que produce es inverso al del agonista
REGULACION DE LOS RECEPTORES
Los receptores regulan o desencadenan efectos fisiofarmacológicos a través de la unión con ligandos o moléculas que poseen afinidad por el receptor y a raíz de la propagación de señales que determinan el efecto, con participación frecuente desegundos mensajeros intracelulares (eficacia o actividad específica).
Los receptores además de regular o modular funciones, son a su vez objeto de mecanismos de regulación o autorregulación de su actividad.
regulación de los receptores debe ser considerada en la actualidad, como un mecanismo importante a tener en cuenta en la respuesta celular a un agonista determinado.
En terapéutica farmacológicadebemos considerar no solamente el efecto que se desencadenará como consecuencia de la interacción fármaco-receptor, sino también la autorregulación de los receptores ya que la respuesta farmacoló-gica también depende de este mecanismo.

HOMOESPECIFICIDAD Y HETEROESPECIFICIDAD EN LA REGULACION DE RECEPTORES
Regulación homoespecífica: En este tipo de regulación un fármaco o ligando puede a travésde la interacción con su receptor, regular la función, las propiedades y/o el número del receptor específico. Por ej. un fármaco como el factor de crecimiento epidermal (EGF), que ha sido bien estudiado, produce ante la activación persistente de los receptores una regulación en descenso (Down regulation) de los receptores, y como consecuencia una disminución o pérdida del efecto. En este caso lapresencia continuada del ligando determina una disminución progresiva del número de receptores sensibles.
Regulación heteroespecífica: un agente como la acetilcolina puede activar varios subtipos de receptores colinérgicos que son intrínsecamente diferentes, como los receptores nicotínicos del músculo estriado o los muscarínicos de la terminación neuroefectora del parasimpático.
Asimismo fuedemostrado que la histamina en concentraciones apropiadas, relativamente bajas (10-6M) activa sus propios receptores: H1 y H2. En cambio en con centraciones altas(10-4M) la histamina es también capaz de activar otros receptores como los colinérgicos mencionados precedentemente.
Así, un mismo fármaco (acetilcolina) puede activar varios receptores diferentes y un receptor (colinérgico) puede seractivado por dos o más fármacos o ligandos. La regulación heteroespecífica ocurre cuando la activación de un sistema receptor determinado, produce la regulación o cambios en otro sistema receptor. Esta regulación también se denomina trans-regulación. Es un fenómeno indirecto. Puede ocurrir a través de mecanismos localizados en una misma membrana celular, o como consecuencia de mecanismos que sedesarrollan a niveles más o menos remotos del sitio inicial de la interacción droga-receptor. Por ej. la insulina, provoca sobre los receptores específicos del “Factor de crecimiento insulínico II” (Insulin Growth Factor II o IGF-II), un marcado incremento de la afinidad para el IGF-II,sin aumentar su número.

Mecanismos la regulación de los receptores:
A nivel de los receptores sus funciones puedenautoregularse o controlarse de las siguientes maneras:
1) En el propio receptor: A través de una modificación estructural del mismo o por cambios en el tipo de unión o enlace químico entre la droga y el receptor. Por ej.: el receptor beta pierde progresivamente sus sensibilidad en un proceso de regulación ante la presencia persistente de un agonista porque sufre una fosforilación por la acción...