Corticoides

CORTICOIDES

DEFINICION
Los corticoides son un grupo de hormonas naturales de estructura esteroidea sintetizadas en las glándulas suprarrenales que intervienen en el metabolismo de azucares, grasas y proteínas ejerciendo también importantes efectos sobre el metabolismo hidrosalino y sobre los fenómenos inmunitarios e inflamatorios. Se utilizan en un gran número de enfermedades para modificarsu curso evolutivo
El termino de esteroide incluye una serie de hormonas naturales y de preparados sintéticos que derivan de una estructura química básica denominada ciclo-pentano-perhidro-fenantreno.
Los tres tipos de hormonas esteroideas producidas por las glándulas suprarrenales son:
• Glucocorticoides (GC) (hidrocortisona o cortisol), sintetizas en la capa fascicular de la cortezasuprarrenal.
• Mineralocorticoides (aldosterona) sintetizados en la capa glomerular.
• Andrógenos sintetizados en la capa reticular.

ESTRUCTURA MOLECULAR
Todos los Corticoides poseen la misma estructura básica : 3 anillos hexanos y uno pentano,la potencia dependerá de los radicales que presente entre ellos por grupos amino, carboxilo, fosfatos, etc.





BIOSÍNTESIS DE CORTICOESTEROIDES
Apartir del esteroide natural cortisol se han obtenido numerosos derivados sintéticos que mantienen algunas de sus propiedades y mejoran otras Son estructuras fundamentales para mantener o incrementarlas propiedades más características:
El número de derivados es muy amplio, así como las vías de administración por las que se pueden utilizar. Con frecuencia se obtienen ésteres distintos de un mismoproducto para emplearlo por vías diferentes, pero con algunos que se usan por vía tópica se consigue mantener su actividad antiinflamatoria y reducir su capacidad de difusión con el fin de circunscribir su acción localmente y restringir la acción sistémica.

CLASIFICACIÓN SEGÚN SU APLICACIÓN Y POTENCIA:

1. CORTICOIDES SISTÉMICOS
Hidrocortisona 1 Media
Cortisona 0.8 Media
Prednisona 4 BajaPrednisolona 4 Baja
Metilprednisolona 5 Nula
Triamcinolona 5 Nula
Parametasona 10 Nula
Dexametasona 25 Nula
Betametasona 25-30 Nula
Fludrocortisona 10 Alta









2. CORTICOIDES TÓPICOS Débil
Hidrocortisona 1%, 2.5%
Fluocortina 0.75%

Intermedia
Clobetasona, butirato 0.05%
Flumetasona 0.02%
Fluocinolona, acetónido 0.01%
Triamcinolona 0.04%

AltaBetametasona, valerato 0.1%
Betametasona, dipropionato 0.05%
Beclometasona, dipropionato 0.025%
Budesonido 0.025%
Diflucortolona 0.1%
Fluclorolona, acetónido 0.025%
Fluocinonido 0.05%
Fluocortolona, monohidrato 0.2%
Metilprednisolona 0.1%
Mometasona 0.1%

MuyAlta
Clobetasol 0.05%
Diflorasona 0.05%
Diflucortolona, acetónido 0.2%
Hialcinónido 0.1%
Halometasona 0.05%MECANISMO DE ACCIÓN
Tanto las hormonas corticoideas como los fármacos corticoideos atraviesan fácilmente la membrana celular por su alta liposulibilidad y se unen a receptores citoplasmáticos específicos. Estos se caracterizan por tener dos puntos de unión, uno al glucocorticoide y otro al ADN celular.
Con la unión el receptor se activa y el complejo glucocorticoide-receptor activado atraviesala membrana nuclear, se une al ADN y como consecuencia estimula la transcripción de ARN mensajero a ARN ribosomal, que ejerce su acción en diferentes orgánulos celulares, activando o inhibiendo el funcionamiento de procesos enzimáticos celulares de acuerdo con el tipo de tejido donde ejercen su acción.
Existen dos tipos de receptores nucleares a través de los cuales ejercen su acción los GC: elreceptor glucocorticoide (GR, antiguamente llamado tipo II) y el mineralocorticoide (MR, antiguamente llamado tipo I). Los receptores MR tienen la misma afinidad por los gluco y los mineralocorticoides y no están tan ampliamente distribuidos como los receptores GR, que son exclusivos de los glucocorticoides y están presentes en las células de multitud de órganos, incluido el cerebro.
La...