CORTICOSTEROIDES
Páginas: 12 (2819 palabras)
Publicado: 4 de mayo de 2015
Columbus University
Facultad de Medicina
Escuela de Medicina
Los Corticoesteroides
Tratamiento Farmacológico de la Osteoporosis
Farmacología Médica
Dra.: Eloisa Rodríguez
Estudiantes: Roger Manuel Rodríguez
Cédula: 4-736-378
José Saavedra
Cédula: 7-707-1675
V Semestre
Fecha de Entrega
30 de abril del 2014
CORTICOSTEROIDES
Corticosteroides Suprarrenales:
Glucocorticoides:relacionado con el metabolismo de carbohidratos, lípidos, proteínas e inhiben las respuestas inflamatorias e inmunitarias.
Mineralocorticoides: relacionado con la regulación de electrolitos como sodio y potasio.Sintetizados (y luego liberados) a partir del colesterol por las glándulas suprarrenales cuando se necesitan.
Corteza suprarrenal:
Capa más externa o glomerular: aldosterona, principalmineralocorticoides (metabolismo de sal y de agua). Aldosterona produce reabsorción de sodio, bicarbonato y agua, ¯ la reabsorción de potasio.
Zona media o fascicular: glucocorticoides o corticoides, (hidrocortisona o cortisol-metabolismo normal y la resistencia al estrés).
Zona interna o reticular, hormonas androgénicas (androstenodiona, testosterona).
La regulación de la síntesis y secreción porretroalimentación negativa y por el stréss (autorregulación). Las concentraciones elevadas de corticosteroides inhibe la síntesis y secreción del factor liberador de corticotropina y de corticotropina, se ¯ la secreción de cortisol (eje hipotálamo-hipofisiario) y el stress, esfuerzo físico, la hipertermia, la hipoglucemia, la exposición al frío, las quemaduras, las radiaciones, la hipotensión, lahipovolemia, las intervenciones quirúrgicas, la síntesis de cortisol.
Mecanismo de Acción:
Los glucocorticoides ingresan a la célula po difusión pasiva, y se enlazan al receptor intracelular, formando el complejo esteroidereceptor. El receptor de GCC es un polipéptido de cadena simple de 777 aminoácidos y de aproximadamente 90.000 daltons de P.M. Este receptor está presente en la mayoría delas células de mamíferos.
Una vez que se une el GCC al receptor se produce un cambio conformacional que se llama transformación o activación. En este cambio hay una pérdida de una proteína del receptor llamada proteína 90 de shock térmico (HSP 90, o heat shock protein 90, que es sintetizada por bacterias y mamíferos encondiciones de shock térmico o de otro tipo) y se pierden también otrasproteínas intracelulares, se produce la dimerización del complejo y la traslocación al núcleo. Se considera que la liberación de esta proteína de función desconocida es importante para la transformación del receptor y que el complejo esteroide-receptor llegue al núcleo y reaccione en forma efectiva con la cromatina nuclear. El complejo dímero interactúa con la cromatina nuclear con genes específicosy modula su transcripción.
Los efectos específicos de los GCC sobre las funciones celulares son ejercidos por un incremento odisminución en la síntesis proteica final. Así la transcripción y síntesis de proteínas específicasresulta estimulada por los corticoides. El efecto de tipo anabólico ocurre en numerosos órganos y tejidos (hígado por ejemplo), sin embargo en otros tejidos, como por ejemploel linfoide, el efecto final es catabólico, inhibitorio, sugi riendo la síntesis de proteínas inhibitorias res ponsables de los efectos catabólicos. Las hormonas o drogas de naturaleza química esteroide poseen receptores específicos intracelulares. Por lo tanto los GCC para interactuar con dichos receptores deben atravesar las membranas, lo que pueden
hacer fácilmente por su liposolubilidad.CLASIFICACION DE LOS CORTICOSTEROIDES SEGÚN DURACION DE ACCION Y POTENCIA ANTIINFLAMATORIA
Corticoide Potencia antiinflamatoria
ACCION CORTA
Cortisona................................................................... 0.8
Cortisol.......................................................................1.0
ACCION INTERMEIDA...
Columbus University
Facultad de Medicina
Escuela de Medicina
Los Corticoesteroides
Tratamiento Farmacológico de la Osteoporosis
Farmacología Médica
Dra.: Eloisa Rodríguez
Estudiantes: Roger Manuel Rodríguez
Cédula: 4-736-378
José Saavedra
Cédula: 7-707-1675
V Semestre
Fecha de Entrega
30 de abril del 2014
CORTICOSTEROIDES
Corticosteroides Suprarrenales:
Glucocorticoides:relacionado con el metabolismo de carbohidratos, lípidos, proteínas e inhiben las respuestas inflamatorias e inmunitarias.
Mineralocorticoides: relacionado con la regulación de electrolitos como sodio y potasio.Sintetizados (y luego liberados) a partir del colesterol por las glándulas suprarrenales cuando se necesitan.
Corteza suprarrenal:
Capa más externa o glomerular: aldosterona, principalmineralocorticoides (metabolismo de sal y de agua). Aldosterona produce reabsorción de sodio, bicarbonato y agua, ¯ la reabsorción de potasio.
Zona media o fascicular: glucocorticoides o corticoides, (hidrocortisona o cortisol-metabolismo normal y la resistencia al estrés).
Zona interna o reticular, hormonas androgénicas (androstenodiona, testosterona).
La regulación de la síntesis y secreción porretroalimentación negativa y por el stréss (autorregulación). Las concentraciones elevadas de corticosteroides inhibe la síntesis y secreción del factor liberador de corticotropina y de corticotropina, se ¯ la secreción de cortisol (eje hipotálamo-hipofisiario) y el stress, esfuerzo físico, la hipertermia, la hipoglucemia, la exposición al frío, las quemaduras, las radiaciones, la hipotensión, lahipovolemia, las intervenciones quirúrgicas, la síntesis de cortisol.
Mecanismo de Acción:
Los glucocorticoides ingresan a la célula po difusión pasiva, y se enlazan al receptor intracelular, formando el complejo esteroidereceptor. El receptor de GCC es un polipéptido de cadena simple de 777 aminoácidos y de aproximadamente 90.000 daltons de P.M. Este receptor está presente en la mayoría delas células de mamíferos.
Una vez que se une el GCC al receptor se produce un cambio conformacional que se llama transformación o activación. En este cambio hay una pérdida de una proteína del receptor llamada proteína 90 de shock térmico (HSP 90, o heat shock protein 90, que es sintetizada por bacterias y mamíferos encondiciones de shock térmico o de otro tipo) y se pierden también otrasproteínas intracelulares, se produce la dimerización del complejo y la traslocación al núcleo. Se considera que la liberación de esta proteína de función desconocida es importante para la transformación del receptor y que el complejo esteroide-receptor llegue al núcleo y reaccione en forma efectiva con la cromatina nuclear. El complejo dímero interactúa con la cromatina nuclear con genes específicosy modula su transcripción.
Los efectos específicos de los GCC sobre las funciones celulares son ejercidos por un incremento odisminución en la síntesis proteica final. Así la transcripción y síntesis de proteínas específicasresulta estimulada por los corticoides. El efecto de tipo anabólico ocurre en numerosos órganos y tejidos (hígado por ejemplo), sin embargo en otros tejidos, como por ejemploel linfoide, el efecto final es catabólico, inhibitorio, sugi riendo la síntesis de proteínas inhibitorias res ponsables de los efectos catabólicos. Las hormonas o drogas de naturaleza química esteroide poseen receptores específicos intracelulares. Por lo tanto los GCC para interactuar con dichos receptores deben atravesar las membranas, lo que pueden
hacer fácilmente por su liposolubilidad.CLASIFICACION DE LOS CORTICOSTEROIDES SEGÚN DURACION DE ACCION Y POTENCIA ANTIINFLAMATORIA
Corticoide Potencia antiinflamatoria
ACCION CORTA
Cortisona................................................................... 0.8
Cortisol.......................................................................1.0
ACCION INTERMEIDA...
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