cox 2

Vol. 25–N.o 2-2001

Información Terapéutica del Sistema Nacional de Salud

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Revisión de los antiinflamatorios inhibidores
Salido, M.*
selectivos de la ciclooxigenasa-2
Abásolo,L.*
Bañares, A.**

RESUMEN
Los antinflamatorios no esteroideos (AINEs), tienen un
amplio rango de aplicación en la práctica clínica, aunque sus
indicaciones se ven limitadas por la aparición de efectos adversos
einteracciones, los cuales pueden ser potencialmente graves, por
ello deben ser prescritos en pacientes seleccionados. Una nueva
generación de AINEs, los inhibidores selectivos de la COX-2
(celecoxib y rofecoxib) han aparecido en los últimos años. Su perfil
terapéutico parece mantener su eficacia analgésica y antinflamatoria con una menor incidencia de efectos indeseables.
En este trabajo se exponen lascaracterísticas de estos
fármacos, se relata su mecanismo de acción, así como sus
efectos terapéuticos, efectos adversos, eficacia y seguridad de los
mismos. Por último se discuten los pros y contras de su utilidad.

ABSTRACT
The non-steroidal anti-inflammatory agents (NSAIDs),
have a great range of applications in the practical clinic, although
their indications are going to limit for adverseeffects and
interactions which may be potentially severe, so they should be
prescribed in selected patients. A new generation of NSAIDs,
the selective inhibitors of COX-2 (celecoxib and rofecoxib) have
appeared in the last years, trying to keep the same efficacy as
the rest of NSAIDs with a better adverse effects profile.
In this article we show the characteristics of these drugs, we
talk about theirmechanism of action, their therapeutic effects,
adverse effects, efficacy and safeness. Finally, we discuss about
the pros and cons of their utility.
KEY WORDS: AINEs, COX-2, Review.

PALABRAS CLAVE: AINEs, COX-2, Revisión.
Inf Ter Sist Nac Salud 2001; 25: 46-52.

INTRODUCCIÓN
Los antinflamatorios no esteroideos (AINEs) constituyen uno de los grupos de medicamentos más prescritos, con múltiplesusos terapéuticos tanto en el tratamiento de dolencias musculoesqueléticas, como en
otra amplia gama de indicaciones debido a sus efectos
analgésico, antipirético y antiagregante plaquetario.
Sin embargo, su uso se ve limitado por la posible aparición de efectos adversos, potencialmente letales, como
puede ser la enfermedad ulcerosa péptica o la insuficiencia renal.
Tanto los efectos terapéuticoscomo su potencial
toxicidad se deben a la inhibición de la enzima ciclooxigenasa (COX) y, en consecuencia, a la inhibición
de prostaglandinas (PG) y tromboxanos. La enzima
COX tiene 2 zonas catalíticas: la ciclooxigenasa y la
peroxidasa. Los AINE inhiben la COX, pero no la
actividad peroxidasa del enzima. Se conocen al menos
dos isoformas distintas de la ciclooxigenasa (también
llamadaprostaglandina H sintetasa): COX-1 y
COX-2, las cuales son similares en un 60 % y ambas
catalizan la síntesis de PG a partir del ácido araquidónico. La diferencia más importante entre ellas, es su
patrón de regulación y expresión tisular. La COX-1 o
(*) Médico Interno Residente.
(**) Facultativo Especialista de Área.
Sº de Reumatología.
Hospital Clínico San Carlos. Madrid.

constitutiva, se expresahabitualmente en la mayoría
de los tejidos; mientras que la COX-2 o inducible, se
expresa en los focos inflamatorios, neoplasias y bajo
determinadas circunstancias fisiológicas. A partir de
este paradigma, se ha postulado que el desarrollo de
AINEs con inhibición selectiva sobre la COX-2 podría
conservar las propiedades antinflamatorias de los AINE,
minimizando sus efectos adversos, en especial losgastrointestinales y renales. Este artículo es una revisión de
los inhibidores selectivos de la COX-2 , de los que se
han comercializado recientemente en España celecoxib
y rofecoxib.
EFECTOS FISIOPATOLÓGICOS DE LA INHIBICIÓN SELECTIVA DE LA COX-2
La COX-1 se expresa constitutivamente en la práctica totalidad de los tejidos, especialmente plaquetas,
células endoteliales, tracto gastrointestinal,...