Cox1 Cox2
Páginas: 2 (494 palabras)
Publicado: 17 de diciembre de 2012
COX 1 Y COX2
Los AINE ejercen su efecto, la mayoría de las veces, bloqueando algunas etapas en esas vías metabólicas de modo de disminuir la síntesis de eicosanoides. Algunos AINEs inhibenselectivamente a una y otros AINEs a otra de las 2 formas que posee la enzima ciclooxigenasa : COX-1 y COX-2.
COX-1 y COX-2 : Estas enzimas son codificadas por genes distintos. Las dos formas poseen unahomología de un 60% en la secuencia de aa que importa para la catálisis del ác. araquidónico. Las diferencias mayores entre COX 1 y COX 2 se encuentran en la regulación y en la expresión enzimática. La COX1 se expresa en la mayoría de los tejidos de forma constitutiva, pero es variable. La COX 2 en cambio es indetectable en condiciones normales pero su expresión está aumentada en los estados deinflamación o se puede inducir experimentalmente con estímulos mitogénicos. En los fibroblastos la expresión de COX-2 es inducida por factores de crecimiento, ésteres de forbol e IL-1 y en losmonocito-macrófago las endotoxinas estimulan la expresión de COX 2.
Ejemplos de AINEs que inhiben de forma preferente a COX-1 ó a COX-2 son:Inhibición Selectiva de COX-1: Piroxicam e IndometacinaInhibiciónSelectiva de COX-2: Diclofenaco, Nimesulida, Meloxican, Celecoxib, Rofecoxib. |
Ambas enzimas poseen características y funciones diferentes, por ello al ser bloqueadas, el resultado es distinto en cadauna:
* Bloqueo de la COX-1: efectos secundarios gastrointestinales, renales, plaquetarios (potencian la fibrinólisis).
* Bloqueo de la COX-2: bloquea mecanismos de la inflamación, reduciendoasí la respuesta inflamatoria, dolorosa y febril.
La COX-1 tiene efecto citoprotector, por ello al inhibirse perdemos esa protección, lo cual es perjudicial. Al inhibir la COX-2 sin inhibir la COX-1se logra la permanencia de sus funciones protectoras, lo que NO evita los efectos adversos.
Efectos adversos
COX‐2 es responsable de la síntesis de PGI2 agente vasodilatador e inhibidor de la...
Los AINE ejercen su efecto, la mayoría de las veces, bloqueando algunas etapas en esas vías metabólicas de modo de disminuir la síntesis de eicosanoides. Algunos AINEs inhibenselectivamente a una y otros AINEs a otra de las 2 formas que posee la enzima ciclooxigenasa : COX-1 y COX-2.
COX-1 y COX-2 : Estas enzimas son codificadas por genes distintos. Las dos formas poseen unahomología de un 60% en la secuencia de aa que importa para la catálisis del ác. araquidónico. Las diferencias mayores entre COX 1 y COX 2 se encuentran en la regulación y en la expresión enzimática. La COX1 se expresa en la mayoría de los tejidos de forma constitutiva, pero es variable. La COX 2 en cambio es indetectable en condiciones normales pero su expresión está aumentada en los estados deinflamación o se puede inducir experimentalmente con estímulos mitogénicos. En los fibroblastos la expresión de COX-2 es inducida por factores de crecimiento, ésteres de forbol e IL-1 y en losmonocito-macrófago las endotoxinas estimulan la expresión de COX 2.
Ejemplos de AINEs que inhiben de forma preferente a COX-1 ó a COX-2 son:Inhibición Selectiva de COX-1: Piroxicam e IndometacinaInhibiciónSelectiva de COX-2: Diclofenaco, Nimesulida, Meloxican, Celecoxib, Rofecoxib. |
Ambas enzimas poseen características y funciones diferentes, por ello al ser bloqueadas, el resultado es distinto en cadauna:
* Bloqueo de la COX-1: efectos secundarios gastrointestinales, renales, plaquetarios (potencian la fibrinólisis).
* Bloqueo de la COX-2: bloquea mecanismos de la inflamación, reduciendoasí la respuesta inflamatoria, dolorosa y febril.
La COX-1 tiene efecto citoprotector, por ello al inhibirse perdemos esa protección, lo cual es perjudicial. Al inhibir la COX-2 sin inhibir la COX-1se logra la permanencia de sus funciones protectoras, lo que NO evita los efectos adversos.
Efectos adversos
COX‐2 es responsable de la síntesis de PGI2 agente vasodilatador e inhibidor de la...
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