densidades

III. EXCIPIENTES
Los excipientes son sustancias puras, o asociación de sustancias puras que son inocuas e inertes, que se asocian a un fármaco y que nos permiten obtener una forma farmacéutica. Si estas sustancias son líquidas se llaman vehículos y si son sólidos o semisólidos son excipientes.
Hay una amplia variedad de excipientes a escoger, se elegirán todos los que son compatibles con elprincipio activo y tomando en cuenta el tamaño del lote y la velocidad de la máquina (ya que la máquina de alta velocidad necesitará excipientes de gran flujo para poder tener tabletas de igual peso). Se debe tener una lista de excipientes con los límites o niveles en que deben usarse.
De acuerdo con el grado de solubilidad del o de los principios activos se escogerán los excipientes; éstos seránsolubles e insolubles.
Los excipientes deben reunir ciertas características como son:
Buena estabilidad. Algunos excipientes solo son estables, cuando se les mantiene bajo ciertas condiciones. La atracción de la humedad por Higroscopía de algunos excipientes va en detrimento de la estabilidad del ingrediente activo en la tableta.
Un ejemplo de excipientes que puede influir de manera negativaen la sensibilidad del principio activo es el fosfato dicálcico dihidratado, el cual pierde agua de hidratación cuando se almacena sobre 40º C.
Los excipientes no deberán acelerar la degradación química y física del ingrediente activo, es decir, no debe haber ninguna incompatibilidad con ninguno de los elementos que se encuentran en la formulación.
Sin interferencia en la biodisponibilidad delingrediente activo.
El porcentaje a utilizar dependerá como siempre del principio activo y su dosificación y de sus características físicas y químicas.
Si la dosificación es de 5 mg o menos, el porcentaje mayor será del excipiente, pero hay que tener muy en cuenta que la tableta no sea grande y por lo tanto es necesario la elección apropiada de los punzones.
Cuando el principio activo seencuentra en un porcentaje alto 40 - 50 - 60 - 75 - 80 %, del peso de la tableta, los porcentajes de los excipientes variarán de acuerdo también con las características Físico-químicas.
Por ejemplo:
La Amoxicilina en tabletas 500mg. El porcentaje del auxiliar será de : 10, 15, 20, 25% esto dependerá de la materia prima, ya que ésta puede variar de un proveedor a otro.
Regularmente, cuando se tratade un principio activo de una densidad baja, la elección del excipiente, será uno de alta densidad ya que se necesita un buen flujo y los principios activos con baja densidad tienen condiciones de flujo muy bajas; en este caso el porcentaje de excipientes será bastante alto para que la mezcla tenga esa característica (Flujo).
Es importante anotar que la mezcla de Excipientes es muy convenientecuando el principio activo tiene poca comprensibilidad aparte de poca densidad la cantidad de excipiente será del 30, 40, 50, 60 % para poder tener una buena tableta.
 
III.a. Diluyentes (generalidades)
También reciben el nombre de voluminizantes, estos excipientes son realmente necesarios en aquellas formas farmacéuticas cuya dosis de fármaco es reducida.
Se utilizan voluminizantes en lossiguientes casos:
Tabla 5. Criterios de uso de Voluminizantes
TIPO DE FÁRMACO
DOSIS
ORGANICO
< 500 mg
INORGÁNICO
< 1000 mg

Los voluminizantes deben ser:
Inertes
Inocuos
Hidrófilos
No tóxicos
Si el fármaco es insoluble, entonces debemos de seleccionar algún voluminizante soluble, aunque lo mejor sería combinar con un voluminizante que tenga gran compresibilidad como es la “Celulosamicrocristalina”.
Si el fármaco es soluble, se elegirá un diluyente insoluble.
III.b. Almidón y derivados
 
TABLA 6. Voluminizantes Derivados del Almidón
MATERIAL
CONTENIDO DE HUMEDAD
DENSIDAD g / ml.
Almidón Pregelatinizado N.F.
Starch 1500

12 - 13 %
7 - 12 %

0.62
0.60


 III.c. Lactosa y derivados
Estos voluminizantes tiene como característica que son solubles en agua
TABLA...