desalquilacion
Páginas: 2 (392 palabras)
Publicado: 7 de julio de 2013
DESALQUILACION
Con la desalquilación oxidativa se suprimen radicales alquilo asociados a grupos N (N-desalquilación), O (O-desalquilación) y S (S-desalquilación) y se forman los reactivosaldehídos. Estas reacciones se llevan a cabo de la siguiente forma:
R-NH-CH3 R- NH2 + HCHO
R- O- CH3 R- OH + HCHO
R- S- CH3 R- SH + HCHO
La N- Desalquilación se produce sobre grupos nitrógeno queforman aminas, amidas o sulfamidas. Sufren N-desalquilación fármacos como morfina, codeína, clorpromacina, imipramina, efedrina, etc.
La O-desalquilación se escribe los radicales alquílicos unidos aloxígeno. Sufren de transformación de codeína y la acetofenetidina.
La reacción de S-desalquilación tiene como sustrato tiosteres. Se produce en el sistema microsomal hepático y también en el riñóny el brazo. Por ejemplo, la 6-metilmercaptopurina se convierte en 6- mercaptopurina por S- desalquilación.
S-desalquilación
Ejemplo, la 6-metilmercaptopurina se convierte en 6- mercaptopurina.La azatioprina oral (AZA) es rápidamente convertida a 6-mercaptopurina (6-MP) por un proceso no-enzimático.
Las transformaciones iniciales de la 6-MP ocurren por competencia catabólica (XO,xantina oxidasa) produciendo ácido 6-tiourico, TPMT (tiopurin-metil transferasa) y anabólica mediante vías enzimáticas (HPRT, hipoxantina fosforribosil-transferasa).
Se produce 6-tioinosina-monofosfatoque puede ser transformada ya sea en 6-tioguanina nucleótidos (6-TGN) por la vía enzimática Inosina-monofosfato deshidrogenasa (IMPDH) o metilada a 6metilmercaptopurina ribonucleotido (6-MMPR).
Lastransformaciones iniciales de 6-tioguanina (6-TG) ocurren por dos vías metabólicas competitivas. La vía anabólica convierte 6-TG directamente a 6-TGN. La vía competitiva catabólica (TPMT) produceconcentraciones mínimas de nucleótidos metilados de tioguanina (MTG).
La azatioprina actúa selectivamente sobre los linfocitos t activados, también actúa sobre como un antagonista de las purinas,...
Con la desalquilación oxidativa se suprimen radicales alquilo asociados a grupos N (N-desalquilación), O (O-desalquilación) y S (S-desalquilación) y se forman los reactivosaldehídos. Estas reacciones se llevan a cabo de la siguiente forma:
R-NH-CH3 R- NH2 + HCHO
R- O- CH3 R- OH + HCHO
R- S- CH3 R- SH + HCHO
La N- Desalquilación se produce sobre grupos nitrógeno queforman aminas, amidas o sulfamidas. Sufren N-desalquilación fármacos como morfina, codeína, clorpromacina, imipramina, efedrina, etc.
La O-desalquilación se escribe los radicales alquílicos unidos aloxígeno. Sufren de transformación de codeína y la acetofenetidina.
La reacción de S-desalquilación tiene como sustrato tiosteres. Se produce en el sistema microsomal hepático y también en el riñóny el brazo. Por ejemplo, la 6-metilmercaptopurina se convierte en 6- mercaptopurina por S- desalquilación.
S-desalquilación
Ejemplo, la 6-metilmercaptopurina se convierte en 6- mercaptopurina.La azatioprina oral (AZA) es rápidamente convertida a 6-mercaptopurina (6-MP) por un proceso no-enzimático.
Las transformaciones iniciales de la 6-MP ocurren por competencia catabólica (XO,xantina oxidasa) produciendo ácido 6-tiourico, TPMT (tiopurin-metil transferasa) y anabólica mediante vías enzimáticas (HPRT, hipoxantina fosforribosil-transferasa).
Se produce 6-tioinosina-monofosfatoque puede ser transformada ya sea en 6-tioguanina nucleótidos (6-TGN) por la vía enzimática Inosina-monofosfato deshidrogenasa (IMPDH) o metilada a 6metilmercaptopurina ribonucleotido (6-MMPR).
Lastransformaciones iniciales de 6-tioguanina (6-TG) ocurren por dos vías metabólicas competitivas. La vía anabólica convierte 6-TG directamente a 6-TGN. La vía competitiva catabólica (TPMT) produceconcentraciones mínimas de nucleótidos metilados de tioguanina (MTG).
La azatioprina actúa selectivamente sobre los linfocitos t activados, también actúa sobre como un antagonista de las purinas,...
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