Desarrollo y evaluación de tabletas de cafeina mediante un diseño factorial

DESARROLLO Y EVALUACIÓN DE TABLETAS DE CAFEINA MEDIANTE UN DISEÑO FACTORIAL 22.

UNIVERSIDAD AUTONOA METROPOLITANA, XOCHIMILCO, MEXICO DF, 11 DE DICIEMBRE DEL 2009

Información del Artículo

Historia del Artículo:
Recibido el 3 de Octubre del 2009
Aceptado el 1 de Diciembre del 2009

Palabras Clave:
Cafeína
Tabletas
Desintegrante
Aglutinante

Keywords:
Caffeine
TabletsDisgregant
Binder

Resumen

La finalidad de este trabajo de investigación es la formulación de una tableta de cafeína

Abstract

INTRODUCCIÓN
La cafeína es una metilxantina (1, 3, 7-trimetilxantina). Es un polvo blanco cristalino; inodoro, la forma hidratada es eflorescente2.
La cafeína es un estimulante del SNC (Sistema Nervioso Central), forma parte en anhistaminicos y medicamentospara el dolor. Los principales efectos aumento de la función motora que conducen a las sensaciones subjetivas de aumento de la lucidez mental, disminución de la fatiga, mayor capacidad de concentración, incremento de la energía y la motivación, y una mejoría del estado anímico9.
La cafeína se absorbe con facilidad por administración oral, rectal o parenteral, logrando concentraciones máximas enuna hora. Se distribuyen en todos los compartimientos corporales, atraviesan placenta y se puede presentar en la leche materna. Se eliminan mejor por el metabolismo en el hígado, en la orina se expulsa sin modificaciones en un 5%, tiene una vida media plasmática de 3 a 7 horas. Su vida media promedio es de 5 horas.
La ingestión moderada de cafeína (hasta unos 250mg diarios), dosis superiores a400mg diarios pueden resultar nocivas3.
El presente trabajo describe el efecto de la variación de la dureza y la friabilidad con respecto a la diferencia de concentración del aglutinan y el disgregante, elaborando un diseño factorial 22. Así mismo se realizaron las pruebas de disolución, uniformidad de contenido y valoración, al lote A, como parte de las pruebas del control de calidad.
El citocromoP450 1A2 (CYP1A2) es el responsable del 90% de metabolismo primario de cafeína en los humanos, y se cree que es responsable de la formación del principal metabolito in vivo: p-xantina (PX) in vivo. Los cuatro metabolitos in vitro formados por el CYP1A2 humano son: PX (80%), teobromina (Tb; 11%), teofilina (TP 4%) y ácido 1,3,7 trimetilúrico (TMU; 1%) (Fig 6). Presumiblemente, múltiples enlacesorientadores existen con el sitio activo del CYP1A2, desde que la periferia de cafeína está disponible para metabolizarse15.
MATERIALES Y MÉTODOS
Todos los reactivos fueron grado farmacéutico.
P.a.
* Cafeína (LUFRA)
Diluente
* Lactosa (FARMACIA PARIS)
Desintegrante
* Croscaramelosa Sódica (LUFRA)
Lubricante
* Estereato de magnesio (FARMACIA PARIS)
Deslizante
*Aerosil SiO2 Coloidal (LUFRA)
Antiadherente
* Talco (LUFRA)
Solución aglutinante
Almidón de maíz (LUFRA)
Agua
PRUEBAS DE CAFEINA (PRINCIPIO ACTIVO)
1. Ensayo de identidad B. MGA 0361. Las soluciones A, B y C se leen en el espectro a 273 nm
2. Temperatura de fusión MGA 0471. Teóricamente el punto de fusión se encuentra entre 235 ºC y 239 ºC, determinado después de secar a 80ºC durante 4 horas.
3. Pérdida por secado. MGA 0671. La forma anhidra no pierde más de 0,5 % y la forma hidratada no más de 8,5 % de su peso.
4. Acidez o alcalinidad. Al terminar la prueba la solución debe de virar a color azul.
5. Valoración. MGA 0991. Cada ml de ácido perclórico 0,1 N equivale a 19,42 mg de C8H10N4O2.
VALORACION DE EXCIPIENTES DE TABLETAS DE CAFEINACroscaramelosa sódica
1. Ensayo de identidad A. Se debe tener un sedimentado como una masa azul fibrosa
2. Ensayo de identidad B. Se forma un color rojo purpura en la interfase
3. pH. MGA 0701. El pH de la dispersión esta entre 5 y 7
4. Perdida por secado. MGA 0671. No más del 10% de su peso.
Talco
1. Sustancias solubles en ácido. No más del 2%
2. Reacción y sustancias...