Desogestrel

DESOGESTREL
ETINILESTRADIOL

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN |
Cada GRAGEA contiene:Grageas amarillas Desogestrel......................................0.050 mg Etinilestradiol....................................0.035 mg Excipiente, c.b.p. 1 gragea Grageas rojas Desogestrel.......................................0.100 mg Etinilestradiol.....................................0.030 mgExcipiente, c.b.p. 1 gragea Grageas blancas Desogestrel.......................................0.150 mg Etinilestradiol.....................................0.030 mg Excipiente, c.b.p. 1 gragea |

INDICACIONES TERAPÉUTICAS |
Anticonceptivo oral trifásico. Coadyuvante en el tratamiento de cutis graso y prevención de acné. |

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA |
Farmacodinamia: El efecto de losanticonceptivos orales combinados se base en la interacción de diversos factores de los cuales los más importantes son la inhibición de la ovulación y las modificaciones de la secreción cervical. Además de proteger contra el embarazo, los anticonceptivos orales combinados producen efectos benéficos no anticonceptivos que, aún considerando los posibles efectos indeseables, pueden ser útiles a la hora dedecidir sobre el método de control de la fertilidad. Durante el empleo de los anticonceptivos orales combinados, los ciclos son más regulares y la menstruación suele ser menos dolorosa y con menor cantidad de sangrado. Esto último puede dar lugar a una menor incidencia de los casos de mujeres con deficiencia de hierro. Al margen de esto, con el empleo de los anticonceptivos orales combinados demayor dosis (50 µg de EE) se ha demostrado una reducción del riesgo de padecer: tumores fibroquísticos de mama, quistes ováricos, enfermedad inflamatoria pélvica, embarazo ectópico, cáncer de endometrio y cáncer de ovario. Todavía no se ha confirmado si estas conclusiones pueden aplicarse a los anticonceptivos orales combinados con menor dosificación.En estudios clínicos se ha demostrado que NOVIAL®ha reducido significativamente los parámetros androgénicos 3-alfa-androstenediol-glucurónido, androstenediona, DHEA-S y la testosterona libre. Además, NOVIAL® ha demostrado una tendencia a disminuir la cantidad producida de grasa en el cutis. Esta producción es estimulada por andrógenos libres como la testosterona y dihidrotestosterona, que son un factor conocido en el origen del acné. Durante eluso de NOVIAL®, el nivel de SHBG (globulina fijadora de hormonas sexuales) se eleva, y en consecuencia, el nivel de los andrógenos libres disminuye. Los andrógenos en la sangre están en gran parte unidos a SVG, aparte de esto NOVIAL® contiene un progestágeno con escasa acción andrógena comparado con los regímenes monofásicos. Por lo tanto, cuando se administra NOVIAL® hay una menor actividadandrogénica y la producción de grasa en el cutis disminuye, previniendo así una piel con tendencia a acumular grasa que contribuye a la aparición de episodios de acné.Farmacocinética:Desogestrel (DSG):Absorción: El desogestrel administrado por vía oral se absorbe y convierte en etonogestrel de forma rápida y completa. Los niveles séricos máximos del fármaco son aproximadamente de 1.5 ng/ml (primerasemana) a 5 ng/ml (tercera semana) y se alcanzan aproximadamente al cabo de 1.5 horas. La biodisponibilidad es de 62-81%.Distribución: El etonogestrel se une a la albúmina y a la globulina transportadora de hormonas sexuales (SHBG). Tan sólo de 2 a 4% de los niveles séricos totales del fármaco están presentes como esteroide libre, pero 40-70% se une específicamente a la SHBG. La distribución en lasproteínas plasmáticas depende del incremento de las concentraciones de SHBG inducidas por etinilestradiol, causando un aumento de la fracción unida a la SHBG, mientras que disminuye la fracción unida a la albúmina. El volumen de distribución aparente del desogestrel es 1.5 l/kg.Metabolismo: El etonogestrel se metaboliza por completo a través de las rutas metabólicas conocidas como esteroides. La...