DIAZEPAM 1

DIAZEPAM.
CLASIFICACIÓN: BENZODIAZEPINAS DE ACCIÓN PROLONGADA.
El diazepam es una benzodiazepina oral y parenteral de acción prolongada. El diazepam es similar al clordiazepóxido y clorazepato en que los tres generan el mismo metabolito activo. El diazepam se usa por vía oral para el tratamiento a corto plazo de los trastornos de ansiedad y abstinencia aguda de alcohol, y como relajante delmúsculo esquelético.  Por vía parenteral está indicado como un agente contra la ansiedad, como anticonvulsivo, sedante, inductor de una anestesia complementaria, como tratamiento para la abstinencia de alcohol. Adicionalmente, ha demostrado ser eficaz en la prevención de la recurrencia de las convulsiones febriles. Aunque el diazepam ha sido la benzodiazepina de elección para el estado de malepiléptico, la evidencia reciente indica que el lorazepam puede ser más beneficioso, ya que proporciona un control más duradero de las convulsiones y produce menos depresión cardiorrespiratoria.
FARMACOCINÉTICA.
MECANISMO DE ACCIÓN:
Las benzodiazepinas actúan a nivel de las regiones límbicas, tálamo, hipotálamo del sistema nervioso central y puede producir todo tipo de depresión del SNC incluyendo lasedación y la hipnosis, así como la relajación del músculo esquelético, y una actividad anticonvulsiva. La evidencia reciente indica que las benzodiazepinas ejercen sus efectos a través de la fijación del ácido gamma-aminobutírico al receptor complejo (GABA)-benzodiazepina. El GABA es un neurotransmisor inhibitorio que ejerce sus efectos en los subtipos de receptores específicos denominados GABA-A yGABA-B. El GABA-A es el subtipo de receptor primario en el SNC y se cree que participa en las acciones de ansiolíticos y sedantes. Otros subtipos específicos del receptor de benzodiazepina están acoplados a los receptores de GABA-A. Tres tipos de receptores BNZ se encuentran en el SNC y otros tejidos; los receptores BNZ1 están situados en el cerebelo y la corteza cerebral, los receptores BNZ2 en lacorteza cerebral y la médula espinal, y los receptores BNZ3 en los tejidos periféricos. La activación del receptor BNZ1 es un mediador del sueño mientras que el receptor de BNZ2 afecta a la relajación muscular, la actividad anticonvulsivante, la coordinación motora, y la memoria. Las benzodiazepinas se unen inespecíficamente a BNZ1 y BNZ2, lo que en última instancia, modulan los efectos de GABA. Launión de GABA al sitio abre el canal de cloruro lo que resulta en una membrana celular hiperpolarizada que impide aún más la excitación de la célula.
La acción ansiolítica de las benzodiazepinas puede ser un resultado de su capacidad para bloquear la excitación cortical y límbica después de la estimulación de las vías reticulares mientras que las propiedades relajantes musculares están mediadaspor la inhibición de las vías mono-y polisinápticas. Las benzodiacepinas también pueden deprimir la función muscular y nerviosa motora directamente.
Las benzodiazepinas alivian el insomnio mediante la disminución de la latencia de sueño y el aumento de la continuidad del mismo y el tiempo total de sueño a través de sus efectos sobre el GABA. *Aumentan la hiperpolarización de la membrana.

FORMAS DEADMINISRACIÓN:
Vía parenteral.
Vía oral.
Vía rectal.
PRESENTACIÓN DEL FÁRMACO:
Comprimidos: 2-5-10 mg; Solución: 2 mg/ml (preparado magistral) Ampollas de 2 ml: 5 mg/ml
Vademécum: comprimido: 5 – 10 mg
Sol. Inyectable: 10mg/2ml (ampolla10mg)
Jarabe: 2mg/5ml
microenemas 5 mg, 10 mg

CICLO DE LA DROGA (LADME):
El diazepam es la benzodiazepina de absorción más rápida tras una dosis oral. Por elcontrario, la absorción después de una inyección IM es lenta y errática. El diazepam administrado por vía rectal se absorbe bien con una biodisponibilidad absoluta de aproximadamente el 90% con respecto a la inyección intramuscular. Los efectos relajantes del músculo esquelético, anticonvulsivos y ansiolíticos suelen ser evidentes después de la primera dosis. El comienzo de la acción después de...