diclofenaco

DICLOFENACO
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Nombre (IUPAC) sistemático: Ácido 2-{2-[(2,6-diclorofenil)amino]fenil}acético
IDENTIFICADORES:
Número CAS:15307-86-5
Código ATC:M01AB05 M01AB Derivados del ácido acético y sustancias relacionadas.
PubChem:3033
DrugBank:APRD00527
DATOS QUÍMICOS:
Fórmula:C14H11NCl2O2
Peso mol. :296.148 g/mol
FARMACOCINÉTICA:Biodisponibilidad:100%
Metabolismo:hepático, no tiene metabolitos activos
Excreción:biliar, únicamente 1% en la orina
DATOS CLÍNICOS:
Nombre comercial:Voltaren
Contraindicaciones: Cat. Embarazo A (AU) B (1o. y 2o. trimestres), X (3er. trimestre).
Estado legal:POM (UK) La mayor parte de sus preparaciones se venden con receta; solo en algunos países se vende sin receta. Fabricación y usoveterinario prohibido en India, Nepal, Pakistán debido a la inminente extinción de los buitres locales.
Vías de adm. :Oral, rectal, intramuscular, intravenoso (renal y cálculos), tópico
309562510477500El diclofenaco es un medicamento inhibidor relativamente no selectivo de la  HYPERLINK "http://es.wikipedia.org/wiki/Ciclooxigenasa" \o "Ciclooxigenasa" ciclooxigenasa y miembro de la familia delos antiinflamatorios no esteroideos (AINE). Es un  HYPERLINK "http://es.wikipedia.org/wiki/Miorrelajante" \o "Miorrelajante" miorrelajante indicado para reducir inflamaciones y como analgésico, pues reduce dolores causados por heridas menores y dolores tan intensos como los de la artritis. También se puede usar para reducir los cólicos menstruales. Se usa como analgésico y como antiinflamatorio.El diclofenaco es un derivado fenilacético cuyo nombre químico es ácido 2-{2-[(2,6-diclorofenil)amino]fenil}acético y cuya fórmula molecular es C14H11Cl2NO2.
Mecanismo de acción
El mecanismo exacto de acción no está totalmente descubierto, pero se cree que el mecanismo primario, responsable de su acción antiinflamatoria y analgésica, consiste en evitar la síntesis de prostaglandinas mediantela inhibición de la enzima  HYPERLINK "http://es.wikipedia.org/wiki/Ciclooxigenasa" \o "Ciclooxigenasa" ciclooxigenasa (COX).
La inhibición del COX-1 también disminuye la producción de prostaglandinas en el epitelio del estómago, haciéndolo mucho más vulnerable a la corrosión por los ácidos gástricos. Éste es el principal efecto secundario del diclofenaco.
El diclofenaco posee una preferenciabaja a moderada (aproximadamente unas diez veces) a bloquear el isoenzima COX2, y se cree que por eso posee una baja incidencia de efectos negativos gastrointestinales, en comparación con los mostrados por la  HYPERLINK "http://es.wikipedia.org/wiki/Indometacina" \o "Indometacina" indometacina y el ácido acetilsalicílico.
Existen evidencias de que el diclofenaco inhibe las funciones de la HYPERLINK "http://es.wikipedia.org/wiki/Lipooxigenasa" \o "Lipooxigenasa" lipooxigenasa, por lo que reduce la formación deleucotrienos (sustancias inflamatorias). También se especula que el diclofenaco inhibe la producción de la  HYPERLINK "http://es.wikipedia.org/wiki/Enzima" \o "Enzima" enzimafosfolipasa A2 en su mecanismo de acción. Estas acciones adicionales explican su alta efectividad.
Haymarcadas diferencias entre los antiinflamatorios no esteroideos en su inhibición selectiva de los dos subtipos deciclooxigenasa, COX-1 y COX-2. Muchos medicamentos han sido diseñados para centrarse en la inhibición de COX-2 como una forma de minimizar los efectos gastrointestinales de otros AINE (antiinflamatorios no esteroideos) como el ácido acetilsalicílico. En la práctica, el uso de algunosinhibidores de COX-2 ha traído como consecuencia numerosos paros cardiacos de pacientes que no resistieron el tratamiento; sin embargo, en otro grupo significativo de pacientes que usaron inhibidores de COX, como el diclofenaco, ha sido perfectamente tolerado.
Indicaciones
256857517653000El de padecimientos músculoesqueléticos, en especial artritis (artritis reumatoide, osteoartritis,...