Dicloroacetato
Páginas: 6 (1346 palabras)
Publicado: 21 de marzo de 2013
Funcionamiento del Dicloroacetato como cura a enfermedades intratables.
Bertos, Rubén;
Facultad de Ciencias, Granada
Abstract
El dicloroacetato (DCA) es una droga experimental para el tratamiento de enfermedades geneticas
mitocondriales. Su lugar principal de acción es el complejo Piruvato Deshidrogenasa (PDH). El DCA lo
simula alterando el estado de fosforilación y estabilidad. El DCA esmetabolizado e inhibe la familia
bifuncional zeta-1isofórmica del glutation transferasa / maleylacetoacetato isomerasa. (Stacpoole et al., 2008)
Las variantes polimorficas de esta enzima difieren en sus propiedades cineticas hacia el DCA, lo que influye
en su biotransformación y toxicidad, los cuales son tambien influenciadas por la edad del sujeto. Los
resultados de los estudios abiertos yensayos clínicos controlados sugieren que el consumo oral crónico de
DCA está generalmente bien tolerado por los niños pequeños y pueden ser particularmente eficaz en
pacientes con deficiencia de PDH. Datos tomados de pruebas in vitro indican que una combinación de DCA
y la terapia génica puede ser prometedora para el tratamiento de estas enfermedades devastadoras. Se han
obtenido muy buenosresultados usando DCA como medicación o paliativo en enfermedades como tumores
colorectales (provocando la apoptosis de celulas afectadas), el melanoma murino, cirrosis, etc.
“Una sustancia química común aparece como el último remedio milagroso contra el cáncer, pero las
implicaciones en nuestra comprensión básica del cáncer pueden ser muy importantes”, dice la Dra. Mae-Wan
Ho.(Anon, n.d.)Keywords: Cáncer, Dicloroacetato, piruvato-deshidrogenasa, mitocondrial,
Introducción
Diana de actuación
Éste compuesto, genérico, barato y fácil de
obtener, ha sido usado en diversas investigaciones
La piruvato-deshidrogenasa Kinasa (PDK)
relacionadas con enfermedades tanto hereditarias
inhibe
la
fosforilación
como neoplásicas. En el ejemplo de las células
deshidrogenasa(PDH) (Vv.aa, 2006 p. 34). El DCA
cancerosas, se optó por el uso de éste compuesto y
inhibe la actividad de la PDK, conduciendo a la
su diana a raíz del descubrimiento del investigador
activación
Otto Warburg (glicólisis aeróbica)(efecto Warburg
piruvato-deshidrogenasa
Anon, 2013). Durante el desarrollo de éste artículo,
cataliza el metabolismo aeróbico de la glucosa, el
seexpondrán tanto los beneficios de uso como los
piruvato (aumentando el flujo del piruvato) y el
posibles efectos secundarios que produce el
lactato, el último de los cuales está en equilibrio
compuesto en el cuerpo.
con el piruvato.
del
complejo
de
la
piruvato-
multienzimático
(PDHC).
Éste
de
último
El
PDHC
incrementa
la
oxidacióncomo encefalomiopatía mitocondrial, neuropatía
irreversible del lactato por la vía del piruvato, el
óptica de Leuber, hipertrofia muscular ventricular o
cual entonces entra en el ciclo de Krebs como
síndrome de MERRF (Kaufmann et al., 2006).
acetil-CoA y genera NADH y ATP en última
Incluso en la medicina deportiva se ha
instancia. Esto hace reversible la supresión de la
usadopara mejorar el rendimiento energético del
apoptosis mitocondrial en células cancerosas, con
músculo esquelético en deportistas, mediante la
la consiguiente supresión del tumor. Se ha probado
reducción respecto a la acumulación de fosfatos
en cánceres como el de endometrio (Wong et al.,
inorgánicos en el músculo (retrasando la aparición
2008), tumor colorectal (Shahrzad etal., 2010),
de éste, desde 30 segundos a dos minutos) y
melanomas (Nakano et al., 2005), cáncer prostático
decreciendo la actividad glicogenolítica alrededor
(Cao et al., 2008) , glioblastoma (ataca al PDK II,
de 10 minutos. Aparte, como añadido, está
sobre escrita en células afectadas) (Michelakis et
considerado un compuesto de relativamente muy
al., 2010) y otros varios...
Bertos, Rubén;
Facultad de Ciencias, Granada
Abstract
El dicloroacetato (DCA) es una droga experimental para el tratamiento de enfermedades geneticas
mitocondriales. Su lugar principal de acción es el complejo Piruvato Deshidrogenasa (PDH). El DCA lo
simula alterando el estado de fosforilación y estabilidad. El DCA esmetabolizado e inhibe la familia
bifuncional zeta-1isofórmica del glutation transferasa / maleylacetoacetato isomerasa. (Stacpoole et al., 2008)
Las variantes polimorficas de esta enzima difieren en sus propiedades cineticas hacia el DCA, lo que influye
en su biotransformación y toxicidad, los cuales son tambien influenciadas por la edad del sujeto. Los
resultados de los estudios abiertos yensayos clínicos controlados sugieren que el consumo oral crónico de
DCA está generalmente bien tolerado por los niños pequeños y pueden ser particularmente eficaz en
pacientes con deficiencia de PDH. Datos tomados de pruebas in vitro indican que una combinación de DCA
y la terapia génica puede ser prometedora para el tratamiento de estas enfermedades devastadoras. Se han
obtenido muy buenosresultados usando DCA como medicación o paliativo en enfermedades como tumores
colorectales (provocando la apoptosis de celulas afectadas), el melanoma murino, cirrosis, etc.
“Una sustancia química común aparece como el último remedio milagroso contra el cáncer, pero las
implicaciones en nuestra comprensión básica del cáncer pueden ser muy importantes”, dice la Dra. Mae-Wan
Ho.(Anon, n.d.)Keywords: Cáncer, Dicloroacetato, piruvato-deshidrogenasa, mitocondrial,
Introducción
Diana de actuación
Éste compuesto, genérico, barato y fácil de
obtener, ha sido usado en diversas investigaciones
La piruvato-deshidrogenasa Kinasa (PDK)
relacionadas con enfermedades tanto hereditarias
inhibe
la
fosforilación
como neoplásicas. En el ejemplo de las células
deshidrogenasa(PDH) (Vv.aa, 2006 p. 34). El DCA
cancerosas, se optó por el uso de éste compuesto y
inhibe la actividad de la PDK, conduciendo a la
su diana a raíz del descubrimiento del investigador
activación
Otto Warburg (glicólisis aeróbica)(efecto Warburg
piruvato-deshidrogenasa
Anon, 2013). Durante el desarrollo de éste artículo,
cataliza el metabolismo aeróbico de la glucosa, el
seexpondrán tanto los beneficios de uso como los
piruvato (aumentando el flujo del piruvato) y el
posibles efectos secundarios que produce el
lactato, el último de los cuales está en equilibrio
compuesto en el cuerpo.
con el piruvato.
del
complejo
de
la
piruvato-
multienzimático
(PDHC).
Éste
de
último
El
PDHC
incrementa
la
oxidacióncomo encefalomiopatía mitocondrial, neuropatía
irreversible del lactato por la vía del piruvato, el
óptica de Leuber, hipertrofia muscular ventricular o
cual entonces entra en el ciclo de Krebs como
síndrome de MERRF (Kaufmann et al., 2006).
acetil-CoA y genera NADH y ATP en última
Incluso en la medicina deportiva se ha
instancia. Esto hace reversible la supresión de la
usadopara mejorar el rendimiento energético del
apoptosis mitocondrial en células cancerosas, con
músculo esquelético en deportistas, mediante la
la consiguiente supresión del tumor. Se ha probado
reducción respecto a la acumulación de fosfatos
en cánceres como el de endometrio (Wong et al.,
inorgánicos en el músculo (retrasando la aparición
2008), tumor colorectal (Shahrzad etal., 2010),
de éste, desde 30 segundos a dos minutos) y
melanomas (Nakano et al., 2005), cáncer prostático
decreciendo la actividad glicogenolítica alrededor
(Cao et al., 2008) , glioblastoma (ataca al PDK II,
de 10 minutos. Aparte, como añadido, está
sobre escrita en células afectadas) (Michelakis et
considerado un compuesto de relativamente muy
al., 2010) y otros varios...
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