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Lostransportadores ABC se caracterizan por poseer dos dominios funcionales característicos. El primero es el dominio transmembrana, que es el que ancla la proteína a la membrana celular y que estánormalmente compuesto por hélices alfa que atraviesan la membrana. El otro dominio funcional es el dominio de unión a nucleótido, o NBD, al cual se une el ATP aportando la energía necesaria para elcambio conformacional que, en última instancia, provoca el transporte. Todos los transportadores ABC tienen como mínimo dos dominios transmembrana y dos NBDs. En todas las secuencias detransportadores ABC estudiadas, los NBDs están altamente conservados entre especies.
Los trasportadores ABC tienen una gran importancia en medicina. En primer lugar, existen mutaciones congénitasen algunos de estos transportadores que provocan enfermedades genéticas importantes, como la fibrosis quística o la adrenoleucodistrofia, inmunodeficiencias y trastornos metabólicos. Además,algunos transportadores ABC humanos son responsables de diferentes multirresistencias a fármacos, ya que al ser capaces de transportar un gran número de sustancias diferentes, pueden transportartambién el fármaco fuera de la célula, haciendo que su función se vea reducida o eliminada. Por ejemplo, la glicoproteína P, que normalmente actúa el miniando compuestos tóxicos de lacélula, es capaz de bombear fármacos supresores de tumores fuera de la célula. En este sentido, se investiga en la búsqueda de fármacos capaces de inhibir la función de estos transportadores.
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