disolventes farmaceuticos

Tema 5. DISOLUCIONES
1.Introducción
Definiciones
Características
Objetivos
2. Conceptos de interés
Solución o disolución
Solvente y soluto
Solubilidad
3. Términos de expresión de la solubilidad
4. ¿cómo se produce la disolución sólido / líquido?
5. Predicción de la solubilidad
Semejante disuelve a lo semejante
Parámetro de solubilidad. Parámetros de solubilidad de HildebrandConstante dieléctrica
6. Determinación de la solubilidad: Método general. Precauciones
7. Solubilidad intrínseca, S0 .
8. Solubilidad de electrolitos débiles
9. Factores que afectan a la solubilidad de sólidos en líquidos
Temperatura
Naturaleza y polaridad del medio
PH
Propiedades del soluto en estado sólido
1. Polimorfismo
2. Hidratos y solvatos
3. Grado de cistalinidad
Interacciones endisolución
Efecto de los electrolitos
1. Presencia de sales
2. Azúcares
10. Disolventes más comúnmente usados en farmacia
11. Velocidad de disolución
Concepto
Teorías
1. Ley de Noyes y Whitney
2. Teoría de la capa de difusión (NERST)
12. Factores que afectan a la velocidad de disolución
Características del medio
1. Tensión superficial
2. Viscosidad
Características del equipo
1.Agitación
2. Forma
3. Dimensiones del recipiente
Tamaño de partícula y área superficial
13. Métodos para modificar la solubilización de p.a. en agua
Modificaciones químicas
Modificaciones farmacotécnicas
1. Codisolventes
2. Formación de complejos
3. Solubilización micelar
4. Sustancia hidrotropas
5. Dispersiones sólidas
Clasificación
Métodos de preparación

Expresiones de la concentraciónde la solubilidad y definiciones correspondientes
EXPRESIÓN
DEFINICIÓN
*Porcentaje peso / peso: % p/p
*Gramos de soluto en 100 g de disolución
*Porcentaje peso / volumen: % p/v
*Gramos de soluto en 100 ml de disolución
*Molaridad: M
*Moles de soluto en 1.000 ml de disolución
*Molalidad: m
*Moles de soluto en 1.000 g de disolvente
*Fracción molar: X
*Cociente entre los moles de soluto yel
número total de moles de la disolución
MILILITROS DE
TÉRMINO DESCRIPTIVO DISOLVENTE POR GRAMOS
DE SOLUTO
Muy soluble
Fácilmente soluble
Soluble
Ligeramente soluble
Poco soluble
Muy poco soluble
Prácticamente insoluble

Menos de 1
Entre 1 á 10
Entre 10 á 30
Entre 30 á 100
Entre 100 á 1000
Entre 1000 á 10.000
Más de 10.000

EJEMPLOS

Cloruro de benzalconio en aguaNistatina en agua
Paracetamol en etanol
Cafeína en agua
Calcitriol en etanol
Acetato de cortisona en agua
Insulina en agua (pH 4,5-7)

Disolventes farmacéuticos recomendados en la USP (24 ed)
AGUA: purificada, para inyección, estéril para inyección, estéril para irrigación
ALCOHOLES: etílico, etílico diluido, butílico, isopropílico, metílico
POLIOLES: glicerina, propilenglicol, hexilenglicol,polietilenglicol
CETONAS: acetona, metil isobutil cetona
ÉSTERES: bencil benzoato, acetato de etilo, hidrato de amileno, cloruro de metileno
ACEITES: de maíz, de algodón, de cacahuete, de sésamo, mineral

GENERALIDADES SOBRE DISOLVENTES DE USO FARMACÉUTICO
Polares (agua, alcoholes, glicoles...). Semipolares (ésteres, cetonas, éteres No polares (hidrocarburos, benceno,
cloroformo ...)Disuelven sustancias salinas por ...).
interacciones dipolo-dipolo, e incluso Son en su mayoría aceptores de Disuelven a otros compuestos por
pueden romper enlaces covalentes en protones.
fuerzas de dispersión de London.
el soluto y provocar su ionización. Son líquidos hidromiscibles que En algunos casos poseen débiles
propiedades aceptoras de protones
Pueden también formar enlaces de H2 formanenlaces de H2 con el agua
con el soluto
AGUA: Se usa en la elaboración de casi todas las formas farmacéuticas, bien como vehículo principal o auxiliar
DISOLVENTES NO ACUOSOS E HIDROMISCIBLES
Se usan cuando el p.a. se degrada por hidrólisis en medio acuoso o se desea obtener una formulación para prolongar
su absorción. A estos disolventes se les exige: capacidad de disolución, estabilidad y...