distribucion

DISTRIBUCIÓN
10. Distribución: Cuando el fármaco sale del torrente sanguíneo distribuye a los tejidos Factores (Proceso LADME)• > Vascularización: Rápida distribución• < vascularización: Lenta:
11. Ejemplo: de un medicamento que se administra 30mgde medicamento por vía endovenosa en un paciente que pesa 70kg 15% 7,1 mg/L (14 L) 40% 2,3mg/L (42L)5%28,5 mg/L (3,5L)
12. VOLUMEN DEDISTRIBUCIONVolumen de agua corporal en el que distribuye el fármaco.
13. Relación concentración / volumen de distribución Torrente Volumen de sanguíneo distribución del fármaco Concentración del medicamentoDepende de cada medicamento (donde necesite actuar)
14. BARRERAHEMATOENCEFALICA
15. SNC PLEXO COROIDEO Contiene enzimas metabolizadoras de fármacosCAPILARES ENCEFÁLICOSDisminuye la permeabilidad
16.BARRERAPLACENTARIA
17. • No < a 40x’ pasa al feto• Dilución• Unión a Proteínas Sistema enzimático muy activo Plasmáticas UPP• Fijación a los tejidos
18. LACTANCIA MATERNA
19. • UPP: < paso de fco• Excreción: PH• Contraindicados (antineoplasicos y radioactivos)• Precaución• Bebes prematuros - ictéricos
20. METABOLISMO
21. BIOTRANSFORMACIÓN se realiza en
22. Metabolismo: Modificación enzimáticaque sufre un fármaco a fin de facilitar su excreción• Mólecula Hidrosoluble• Metabolitos: Inactivos: No farmacológicos, no tóxicos Activos: Farmacológicos Tóxicos: tóxicos
23. REACCIONESMETABOLICAS
24. • Enzimas metabolizadoras Citocromo P450 C3A4 Oxidación Inhibidoras Reducción Hidrolizar Inductoras homeostasis celular
25. FASE I
26. Modifica la molécula Oxidación Deshalogenación ReducciónHidrólisisActiva Inactiva
27. FASE II
28. Molécula original del fármaco o Metabolitos (I) Ácido (acético, sulfúrico, etc) Forma Para Hidrosoluble excreción fácil Realiza en Citosol (en la célula hepática)
29. VELOCIDAD DEMETABOLISMO
30. Depende• Edad• Fx genéticos• Ambientales• Nutrición• Patológicos• Vía de administración
31. Relación metabolismo / vida media Vida Media del fármaco Metabolismo32. CINETICA DELMETABOLISMO
33. PRIMER ORDEN
34. • > Concentración del fármaco > metabolismo Vida media constante
35. ORDEN CERO
36. Se saturación la enzima metabolizadora > La concentración del fármaco libre Velocidad metabolismo es cero porque está saturada (no puede metabolizar más)
37. EXCRECION
38. • Excreción: Egreso definitivo del fármaco
39. DEPURACION RENAL
40. • FiltraciónglomerularMembrana• Secreción tubularCompetenciaSaturable• Reabsorción tubularPH de la orina
41. DEPURACION HEPATICA
42. Metaboliza en Fármaco (principio activo) HígadoExcretapor Heces Elimina Bilis ó Pasa a la circulación y se absorbe Reabsorbe Circulación Duodeno enterohepática
Distribución Una vez que el fármaco llega a la sangre, puede circular: „ Libre „ Unido a proteínas „ Albúmina „ αglicoproteína ácida (aumenta en procesos inflamatorios, stress, disminuye en trastornos renales o hepáticos) „ El fármaco debe estar libre para abandonar la circulación VOLUMEN DE DISTRIBUCION: „ Volumen aparente en el cual debiera disolverse la dosis administrada del fármaco para lograr la Cp medida.C FACTORES QUE LO AFECTAN Relación agua/grasa corporal Unión a proteínas Uremia (fenitoína) DISTRIBUCIÓNDespués de la absorción de los fármacos, éstos se distribuyen a todo el organismo por el torrente sanguíneo. La distribución adecuada de los fármacos al sitio de acción depende de características como la liposolubilidad, el grado de ionización y su grado de unión a las proteí nas plasmáticas o a otros tejidos específi cos. En el plasma, los fármacos se unen principalmente a la albúmina, lo quedepende fundamentalmente de la estructura del fár maco y de la naturaleza de la unión formada con la proteína. Ésta puede afectarse por cambios cualitativos y cuantitativos de las proteínas plasmáticas como por la competición por los sitios de unión con compuestos endógenos o exógenos. Aún cuando los recién nacidos de término tienen albúmina plasmática en un valor inferior al de los adultos, las...