DM II

Diabetes mellitus
tipo II

ESTIMULANTES
ESTIMULANTES
DE LA
LA
DE
SECRECIÓN DE
DE
SECRECIÓN
INSULINA
INSULINA

Son derivados de las sulfamidas, en los
cuales
la
estructura
sulfonilurea
constituyeel grupo esencial de la
actividad hipoglucemiante. Diversas
sustituciones en el anillo bencénico y
en el grupo urea han originado
compuestos
cuya
potencia
y
propiedades farmacocinéticas difierennotablemente.

PRIMERA GENERACIÓN
- Tolbutamida
- Cloropropamida
- Tolazamida
SEGUNDA GENERACIÓN
- Glibenclamida
- Glipizida
- Glimepirida

Mecanismo de Acción
A corto plazo, las sulfonilureas provocanla liberación de insulina
preformada en las células  del páncreas porque aumentan su
sensibilidad a la glucosa. Para ello, las sulfonilureas actúan con
gran afinidad sobre receptores asociados a loscanales de K+
sensibles a ATP (KATP), fijándose de manera específica a la
proteína SUR1 adjunta a dicho canal

 3 y 10
mmol/L

beta cells.flv

Características farmacocinéticas

ReaccionesAdversas
Molestias gastrointestinales ligeras
Hipersensibilidad
Piel (prurito, dermatitis exfoliativa,
eritema multiforme y
fotosensibilidad)
Médula ósea (anemia hemolítica,
leucopenia, trombocitopenia yagranulocitosis).
Ictericia colestásica por
clorpropamida.**

Interacciones farmacocinéticas
Fármaco

Acción

Efecto

Salicilato, Sulfamidas,
Pirazolidindionas, Clofibrato

Elevada unión a proteínasElevación pasajera de los
niveles de sulfonilurea libre

Dicumarol, Cloranfenicol,
Pirazolidindionas,
Sulfafenazol

Inhibición de la
biotransformación

Aumento mantenido de la
actividadhipoglucemiante

Salicilatos, Probenecida y
Pirazolidindionas.

Inhibición de la secreción
renal

Aumento mantenido de la
actividad hipoglucemiante

Rifampicina, Fenobarbital,
Alcohol

Inducción enzimáticaReducirá la actividad
hipoglucemiante

Tiazidas, Furosemida,
Diazóxido

Inhiben la liberación de la
insulina

Reducirá la actividad
hipoglucemiante

Glucocorticoides
Anticonceptivos

Aumentan la...