DNA RECOMBINANTE

LA FARMACOCINÉTICA
LINEAL



Se presenta cuando hay proporcionalidad directa
entre la velocidad de reacción y la concentración
del fármaco, es decir, la concentración del
fármaco enestado de equilibrio es proporcional a
la dosis.

FARMACOCINETICA
NO LINEAL
Describe el comportamiento de
un fármaco, en especial su
distribución en el organismo en
función del tiempo, y suabsorción,
metabolismo,
distribución y excreción varían
según las dosis administradas.
Para ciertos fármacos, la
concentración plasmática del
fármaco cambia mas o menos
de lo que cabria esperar enfunción del cambio realizado en
la velocidad de administración.

CAMBIO EN EL ACLARAMIENTO INTRÍNSECO POR
SATURACIÓN DEL METABOLISMO DEL FÁRMACO


La farmacocinética no lineal sigue unacinética saturable y
está determinada por la ecuación de Michaelis-Mentel.

V= Vmax S
Km + S
Donde: V = velocidad de reacción
S = concentración del sustrato
Vmax = velocidad máxima a conc. desustrato altas
Km = Concentración del sustrato




Las concentraciones de fármacos están próximas a
Km o por encima de ellas en dosis terapéuticas y la
cinética comienza a hacerse no lineal.

CLint disminuye a medida que la concentración del
fármaco aumenta.
CLint = V = Vmax
C
Km + C



El incremento de la concentración del fármaco en
estado de equilibrio estacionario essuperior al
aumento proporcional de la dosis.

A
concentraciones
elevadas del fármaco la
velocidad
del
metabolismo se alcanza
y no se puede superar.
En estas condiciones
una cantidadconstante
de fármaco se elimina
por unidad de tiempo,
independientemente de
cuanto fármaco hay en
el organismo.



El alcohol es un ejemplo del metabolismo
saturable; la Km es de 0.01 g% (100mg/l).



La Vmax para el metabolismo del etanol es de 10
g/h (12.8 ml/h).



El límite de conducción legal es de 0.05% y la
velocidad del metabolismo por hora es de 8.3 g/h.

*Esta...