Drogas antiepilepticas

DROGAS ANTIEPILÉPTICAS
Epilepsia:
Trastorno crónico de la función cerebral caracterizado por convulsiones recurrentes
Segundo trastorno neurológico de mayor frecuencia
1% de la población mundial afectada

Convulsiones: Alteraciones transitorias de la conducta (Motora, sensitiva, sensorial, psíquica, autonómica) debidas a descargas anormales de grupos de neuronas cerebralesEPILEPSIA:
Parcial: Descarga se inicia en un foco o grupo de neuronas corticales
Generalizada: Se inicia en forma dispersa e involucra ambos hemisferios desde el principio
Epilepsia parcial
Parcial simple:
Paciente consciente.
Manifestaciones acordes al sitio de inicio
30-60 segundos
Parcial compleja:
Pérdida de la conciencia
Movimientos estereotipados
30 segundos a 2 minutos

EPILEPSIAPARCIAL SECUNDARIAMENTE GENERALIZADA:
Contracciones Tónico-clónicas
1-2 minutos
EPILEPSIA GENERALIZADA
Crisis de ausencia (Pequeño mal) : Súbita pérdida de conciencia, mirada fija, cese de actividades durante 30 segundos
Convulsión mioclónica: Breve contracción muscular
Convulsiones tónico-clónicas generalizadas: (Gran mal)

ANTIEPILÉPTICOS CLÁSICOS
De primera generación:Fenitoína ,Fenobarbita,l Primidona , Etosuximida
De segunda generación: Carbamazepina , Ácido Valproico, Benzodiacepinas

ANTIEPILÉPTICOS
Nuevos antiepilépticos: Gabapentin, Topiramato, Lamotrigina ,Fosfenitoína ,Oxcarbazepina Levetiracetam ,Tiagabina
Nuevos antiepilépticos de uso restringido: Felbamato y Vigabatrina
Nuevos antiepilépticos no comercializados: Losigamona ,PregabalinA,Remacemida, Retigabina Soretolida, Zonisamida
Otros: Acetazolamida ACTH Corticosteroides

MECANISMO DE ACCIÓN GENERAL DE LOS ANTIEPILÉPTICOS
En general los fármacos antiepilépticos actúan poco sobre el foco epiléptico, sino mas bien impidiendo la propagación de la descarga a estructuras normales vecinas.

MECANISMOS GENERALES DE ACCIÓN DE LOS ANTIEPILÉPTICOS ÚTILES ENEPILEPSIA PARCIAL Y TÓNICO-CLÓNICA GENERALIZADA
Prolongar el estado inactivado de los canales de sodio (Na+) voltaje dependientes ,Fenitoína, Carbamazepina ,Valproato ,Lamotrigina ,Topiramato, Zonisamida
Incrementar la inhibición sináptica mediada por GABA, Fenobarbital
*Inhibición de la transmisión glutamatérgica, Fenobarbital

INCREMENTO DE LA INHIBICIÓN SINÁPTICA MEDIADA POR GABAPotenciación de las acciones de GABA sobre el receptor GABA A (Benzodiacepinas, Fenobarbital)
Inhibición de la enzima que metaboliza GABA , GABA transaminasa o GABA-T (Vigabatrina)
Inhibición de la recaptación de GABA (Tiagabina Topiramato)
Promover la liberación de GABA (Gabapentin)

INHIBICIÓN DE LA TRANSMISIÓN GLUTAMATÉRGICA
Inhibir la liberación de glutamato -(Benzodiacepinas,Lamotrigina y Fenitoína)
Bloqueo del receptor AMPA -(Fenobarbital y Topiramato)
Bloqueo del receptor NMDA- (Remacemida)
Bloqueo del sitio de la Fenciclidina en el receptor -NMDA (Dizolcipina)
Bloqueo del sitio de Glicina en receptor NMDA -(Felbamato)

MECANISMOS GENERALES DE ACCIÓN DE LOS ANTIEPILÉPTICOS ÚTILES EN LAS CRISIS DE AUSENCIA
Inhiben las denominadas corrientes de calcio enlas neuronas talámicas, o corrientes T Etosuximida, Trimetadiona, Valproato

DROGAS ANTIEPILÉPTICAS
Amplio espectro, útiles en el tratamiento de las epilepsias parciales y generalizadas, inclusive las ausencias
Ácido Valproico
Lamotrigina
Levetiracetam
Topiramato

FENITOÍNA (EPAMIN®)
Mecanismo de acción: Prolongar el estado inactivado de los canales de Na+ voltajedependiente
Principales usos terapéuticos: Tónico-clónicas generalizadas Epilepsias parciales.
Fenitoína:
La absorción por vía oral es casi completa aunque lenta. Tmax: 3-12 horas
Calcio y antiácidos reducen su absorción
Alimentos la favorecen
Los diferentes preparados comerciales no son bioequivalentes
*Epamin® *Dantoinal®
Capsulas 100mg...