Drogas
Páginas: 9 (2155 palabras)
Publicado: 24 de febrero de 2013
Dr. Jean Félix Piñerúa.
Drogas Anticonvulsivantes.
Primero es necesario definir términos importantes:
* Convulsión: Constituye la segunda emergencia neurológica más frecuente en el mundo, la primera lo es el EVC (evento vascular cerebral), en pediatría sin embargo es la principal emergencia neurológica.j
Lo definimos como un episodio transitorio dedisfunción cerebral originado por descarga anormal neuronal, estas descargas las definimos como:
*
* Hipersincrónicas.
* Sostenidas.
* Repetitivas.
Estas convulsiones se pueden manifestar de diferentes formas, por ejemplo, podemos ver convulsiones motoras, sensitivas, con alteración del estado de conciencia.
En resumen son descargas anormales neuronales que sonhipersincrónicas, repetitivas y sostenidas.
* Epilepsia: Es una alteración de la función cerebral crónica caracterizada por la aparición recurrente y predecible de convulsiones.
Para poder dar Dx. De epilepsia el Px. Debe cumplir con el criterio de presentar episodios convulsivos a repetición durante 06 meses. Aproximadamente el 1% de la población mundial padece de epilepsia.
Los primerosanti-epilépticos fueron los bromuros, a final del siglo XIX, el fenobarbital que fue sintetizado en 1912, fue el primer agente orgánico sintético con actividad anticonvulsiva, éste es el fármaco anticonvulsivo más antiguo y es uno de los que se sigue usando hoy en día.
Desde el punto de vista estructural, existen fármacos anticonvulsivos que tienen estructuras químicas similares, generalmente sonestructuras tricíclicas, tal como los antidepresivos tricíclicos (3 anillos de benceno) la mayoría de los fármacos anticonvulsivos presentan esta estructura tricíclica. Los fármacos con esta estructura tricíclica que van a modificar sus sustituyentes son: Barbitúricos, Hidantoínas, Oxazolidinonas y las succinimidas.
Sin embargo existen otros fármacos, nuevos, anticonvulsivos, que no presentanrelaciones entre sí.
HIDANTOÍNAS
Fenitoína o di-fenil-hidantoína:
Fue sintetizada por Biltz en 1908, es un anticonvulsivo no sedante, el más no sedante conocido, cuando nos referimos a ser no sedante, es que no provoca somnolencia,
Cuando se administra fenobarbital, o benzodiacepinas, entre algunos de sus efectos va a estar somnolencia, mientras que cuando administramos hidantoínas, comopor ejemplo, el epamin® no se produce sueño.
Posee una estructura tricíclica, es útil para todos los tipos de convulsiones, parciales y tónico-clónicas generalizadas, excepto para las crisis de ausencia.
Las convulsiones las clasificamos en:
* Parciales: Son focalizadas, es decir, ocurren en un área específica.
* Simples: Se conserva el edo. De conciencia.
* Complejas: Hay pérdidadel edo. De conciencia.
* Secundariamente generalizadas: la descarga comienza en un área específica y a través del fenómeno de la “neurona chismosa” las neuronas inmediatamente adyacentes a la zona de descarga hipersincrónica, van a comenzar a asimilar dicho comportamiento, y de esta manera el fenómeno se generaliza
* Generalizadas: En esta hay una activación difusa de la corteza.
*Tipo movimientos tónico-clónico (gran mal): El paciente comienza con una contracción rígida porque hay pérdida de neurotransmisores inhibitorios, posteriormente comienza a liberarse dichos transmisores, habiendo de esta manera episodios de relajación (movimientos clónicos).
* Crisis de ausencia (pequeño mal): No hay movimientos tónico-clónicos, hay alteración del edo. De concienca y pueden haberautomatismos (parpadeos y chupeteos)
Entonces las hidantoínas, en especial las fenitoínas, son útiles para todo tipo de convulsión (parcial y tónico-clónica) pero no para las crisis de ausencia.
Farmacocinética
* Poco soluble en agua.
* Es un ácido débil, por tanto se absorbe a nivel estomacal y hay que tomarlo en ayunas, porque hay mayor acidez estomacal.
* V.O.: La...
Drogas Anticonvulsivantes.
Primero es necesario definir términos importantes:
* Convulsión: Constituye la segunda emergencia neurológica más frecuente en el mundo, la primera lo es el EVC (evento vascular cerebral), en pediatría sin embargo es la principal emergencia neurológica.j
Lo definimos como un episodio transitorio dedisfunción cerebral originado por descarga anormal neuronal, estas descargas las definimos como:
*
* Hipersincrónicas.
* Sostenidas.
* Repetitivas.
Estas convulsiones se pueden manifestar de diferentes formas, por ejemplo, podemos ver convulsiones motoras, sensitivas, con alteración del estado de conciencia.
En resumen son descargas anormales neuronales que sonhipersincrónicas, repetitivas y sostenidas.
* Epilepsia: Es una alteración de la función cerebral crónica caracterizada por la aparición recurrente y predecible de convulsiones.
Para poder dar Dx. De epilepsia el Px. Debe cumplir con el criterio de presentar episodios convulsivos a repetición durante 06 meses. Aproximadamente el 1% de la población mundial padece de epilepsia.
Los primerosanti-epilépticos fueron los bromuros, a final del siglo XIX, el fenobarbital que fue sintetizado en 1912, fue el primer agente orgánico sintético con actividad anticonvulsiva, éste es el fármaco anticonvulsivo más antiguo y es uno de los que se sigue usando hoy en día.
Desde el punto de vista estructural, existen fármacos anticonvulsivos que tienen estructuras químicas similares, generalmente sonestructuras tricíclicas, tal como los antidepresivos tricíclicos (3 anillos de benceno) la mayoría de los fármacos anticonvulsivos presentan esta estructura tricíclica. Los fármacos con esta estructura tricíclica que van a modificar sus sustituyentes son: Barbitúricos, Hidantoínas, Oxazolidinonas y las succinimidas.
Sin embargo existen otros fármacos, nuevos, anticonvulsivos, que no presentanrelaciones entre sí.
HIDANTOÍNAS
Fenitoína o di-fenil-hidantoína:
Fue sintetizada por Biltz en 1908, es un anticonvulsivo no sedante, el más no sedante conocido, cuando nos referimos a ser no sedante, es que no provoca somnolencia,
Cuando se administra fenobarbital, o benzodiacepinas, entre algunos de sus efectos va a estar somnolencia, mientras que cuando administramos hidantoínas, comopor ejemplo, el epamin® no se produce sueño.
Posee una estructura tricíclica, es útil para todos los tipos de convulsiones, parciales y tónico-clónicas generalizadas, excepto para las crisis de ausencia.
Las convulsiones las clasificamos en:
* Parciales: Son focalizadas, es decir, ocurren en un área específica.
* Simples: Se conserva el edo. De conciencia.
* Complejas: Hay pérdidadel edo. De conciencia.
* Secundariamente generalizadas: la descarga comienza en un área específica y a través del fenómeno de la “neurona chismosa” las neuronas inmediatamente adyacentes a la zona de descarga hipersincrónica, van a comenzar a asimilar dicho comportamiento, y de esta manera el fenómeno se generaliza
* Generalizadas: En esta hay una activación difusa de la corteza.
*Tipo movimientos tónico-clónico (gran mal): El paciente comienza con una contracción rígida porque hay pérdida de neurotransmisores inhibitorios, posteriormente comienza a liberarse dichos transmisores, habiendo de esta manera episodios de relajación (movimientos clónicos).
* Crisis de ausencia (pequeño mal): No hay movimientos tónico-clónicos, hay alteración del edo. De concienca y pueden haberautomatismos (parpadeos y chupeteos)
Entonces las hidantoínas, en especial las fenitoínas, son útiles para todo tipo de convulsión (parcial y tónico-clónica) pero no para las crisis de ausencia.
Farmacocinética
* Poco soluble en agua.
* Es un ácido débil, por tanto se absorbe a nivel estomacal y hay que tomarlo en ayunas, porque hay mayor acidez estomacal.
* V.O.: La...
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