Ebastidina

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA |
 Farmacodinamia: La ebastina ha demostrado que produce una rápida y larga inhibición de los efectos inducidos por la histamina y tiene una fuerte afinidad hacialos receptores H1.Después de la administración oral ni la ebastina ni sus metabolitos cruzan la barrera hematoencefálica. Esta característica es consistente con el bajo perfil sedativo visto en losresultados de estudios de experimentación de los efectos de ebastina sobre el sistema nervioso central.La documentación de estudios in vitro e in vivo demostró que la ebastina es un potente, duradero yaltamente selectivo antagonista de los receptores H1 de la histamina, exento de acciones desfavorables sobre el sistema nervioso central y efectos anticolinérgicos.Estudios de la histamina en ronchasde la piel han mostrado un efecto antihistamínico estadística y clínicamente significativo, empezando dentro de la primera hora después de su administración, con una duración de 48 horas.Después de ladescontinuación de la administración de un tratamiento de 5 días con ebastina, la actividad antihistamínica permaneció aparente por más de 72 horas. Esta actividad es paralela a los nivelesplasmáticos del principal metabolito ácido, la carebastetina.Después de la administración repetida, la inhibición de los receptores H1 periféricos permaneció en un nivel constante, sin taquifilaxia. Estosresultados sugieren que la ebastina a dosis de un mínimo de 10 mg produce una inhibición rápida, intensa y duradera de los receptores H1 periféricos de histamina, consistente con una administración de unavez al día.En un estudio de dosis única, la formulacion de oblea fue bien tolerada según demostraron las pruebas analíticas estándar de seguridad, el examen físico, los signos vitales y el ECG.Ebastina obleas demostró ser bioequivalente a la formulación de comprimidos de ebastina, por lo que la eficacia de las obleas de ebastina puede extrapolarse a la de la formulación de comprimidos.La...