Efecto de la temperatura
Medicamentos aplicados tópicamente
La biodisponibilidad de los fármacos administrados en forma tópica es limitada debido a la pérdida rápida y extensiva de laformulación desde la zona precorneal en virtud del drenaje y del recambio lagrimal. Sumado a esto, la córnea es una barrera altamente eficiente y esto disminuye notablemente la penetración de fármacos poresta vía.
Después de la instilación de una gota oftálmica, menos del 5% del fármaco aplicado atraviesa la córnea y alcanza tejidos intraoculares, mientras que la mayor parte del mismo es absorbidasistémicamente vía conjuntiva y conducto naso lacrimal.
En forma simplificada se puede afirmar que la biodisponibilidad y la farmacocinética de drogas aplicadas en forma tópica en la superficie delojo dependen de tres factores:
1) La disposición de droga en el área precorneal (film lagrimal).
2) La permeabilidad del fármaco a través de la córnea.
3) La eliminación de las drogas desde elojo.
Emulsiones aceite en agua
La mayor parte de las emulsiones desarrolladas para la vía ocular emulan aquellas que se han diseñado para la vía parenteral y por lo tanto usan fosfolípidos ytensioactivos no iónicos (pluronics) como emulsificantes.
Las emulsiones aceite en agua (ac/ag) son particularmente útiles en la vehiculización de fármacos insolubles en agua.
En las emulsionesac/ag, los fármacos insolubles se ubican en la fase oleosa y se mantienen en estado de solución.
Farmacocinética:
En la absorción de los fármacos influyen muchas variables además de factoresfisicoquímicos que modifican el transporte transmembrana. Los fármacos en solución acuosa se absorben con mayor rapidez que los que se presentan en soluciones oleosas, suspensiones o en forma sólida por quese mezclan con mayor facilidad con la fase acuosa en el sitio de absorción..
La concentración de un medicamento influye en su velocidad de absorción. Los productos que se introducen en el sitio de...
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