efecto trombogenico

Actualización
Médica Periódica
Número 156

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Mayo 2014

ACTUALIZACIÓN EN FARMACOTERAPIA
Dr. José Agustín Arguedas Quesada

EL EFECTO TROMBOGÉNICO DE LOS ANTICONCEPTIVOS
HORMONALES
Descripción general

L

os anticonceptivos hormonales se han empleado en la práctica clínica desde hace más
de cincuenta años. Poco después de que empezaran a usarse se hizo evidente quelas
mujeres que los empleaban tenían un aumento en el riesgo de presentar eventos
tromboembólicos. Con el paso del tiempo se han ido realizando modificaciones en la
composición química y en la vía de administración de esas sustancias, con el objetivo de tratar
de conseguir compuestos mejor tolerados y, aunque se han conseguido avances importantes
en algunas áreas, parece que de maneraparadójica más bien puede haberse aumentado el
riesgo de desencadenar eventos tromboembólicos.
Por otra parte, los anticonceptivos hormonales son un grupo de compuestos muy heterogéneo,
por lo que el análisis de sus acciones debe realizarse de manera separada de acuerdo con su
composición química y su forma de administración.
Diferentes tipos de anticonceptivos hormonales

La presencia de unasustancia con actividad progestacional es indispensable para conseguir el
bloqueo en la liberación de las gonadotrofinas y, por ende, la inhibición de la ovulación. Pero
además, este tipo de sustancias ejerce acciones locales en el cérvix, el endometrio y las
trompas que contribuyen a su acción anticonceptiva. Por todo eso, los compuestos
anticonceptivos hormonales incluyen un progestágeno.
Con elobjetivo de proporcionar una condición que sea más parecida a la fisiología
endocrinológica femenina, muchos anticonceptivos han agregado una sustancia con actividad
estrogénica, que puede administrarse de distintas maneras durante el ciclo. Debido a su
eficacia y buena tolerabilidad, los anticonceptivos combinados con un progestágeno y un
componente estrogénico son usados con muchafrecuencia.
Etinilestradiol ha sido el derivado estrogénico usado por excelencia en los anticonceptivos
hormonales. Más recientemente se han introducido otras sustancias con actividad estrogénica,
tales como el 17 β-estradiol y el valerato de estradiol.
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+Los progestágenos son, en su gran mayoría, derivados de testosterona. Los compuestos
clásicos de este grupotenían, además de sus acciones como progestágenos, cierto grado de
actividad sobre otros receptores, como por ejemplo los de testosterona y de
mineralocorticoides. A partir de los progestágenos originales se han desarrollado nuevas
moléculas, con el objetivo de conseguir una acción más selectiva sobre los receptores de
progesterona. Debido a esas características, los progestágenos se clasifican engeneraciones
(cuadro 1).
Cuadro nº 1
Principales progestágenos usados en los anticonceptivos hormonales
Generación

Derivados de

Ejemplos

Características

a.

19-nortestosterona

Clásicos

b.

17-OH progesterona

Noretindrona,
noretidronel
Medroxiprogesterona

19-nortestosterona

Levonorgestrel,
norgestrel,
noretisterona

Alta actividad
androgénicaLevonorgestrel

Desogestrel,
gestodeno,
etonorgestrel,
norgestimato

Más selectividad,
menos actividad
androgénica

Drospirenona
Nestorona,
trimegestona,
nomegestrol acetato

Más selectividad,
menos actividad
androgénica

Primera

Segunda

Tercera

a.

17 α-espirolactona

b.

19-norprogesteronas

Cuarta

Es sabido que el uso de estrógenos ejerce diferentes acciones sobrela coagulación sanguínea.
Entre los más reconocidos se encuentra el aumento de hasta 50% en las concentraciones de
algunos factores de la cascada de la coagulación, y la disminución en la actividad de varias
sustancias endógenas con actividad anticoagulante o inductora de la fibrinólisis, como la
proteína S, el activador del plasminógeno tisular (tPA) y el inhibidor de la vía extrínseca de...