Efectos de las aspirinas en el aparto circulatorio en los hamster
El ácido acetilsalicílico o AAS (C9H8O4), también conocido con el nombre deAspirina®, es un fármaco de la familia de los salicilatos, usado frecuentemente como antiinflamatorio, analgésico, para el alivio del dolor leve y moderado, antipirético para reducir la fiebre y antiagregante plaquetario indicado para personas con alto riesgo de coagulaciónsanguínea,1 principalmente individuos que ya han tenido un infarto agudo de miocardio.2 3
Los efectos adversos de la aspirina son principalmente gastrointestinales, es decir, úlcera pépticas gástricas y sangrado estomacal. En pacientes menores de 14 años se ha dejado de usar la aspirina para el control de los síntomas de la gripe o de la varicela debido al elevado riesgo de contraer el síndrome de Reye.4-------------------------------------------------
Descripción
El ácido salicílico o salicilato, producto metabólico de la aspirina, es un ácido orgánico simple con un pKa de 3,0. La aspirina, por su parte, tiene un pKa de 3,5 a 25 °C.18 Tanto la aspirina como el salicilato sódico son igualmente efectivos como antiinflamatorios, aunque la aspirina tiende a ser más eficaz como analgésico.14
La makesia es laproducción del un ácido acetilsalicílico, se protona el oxígeno para obtener un electrófilo más fuerte.
La reacción química de la síntesis de la aspirina se considera una esterificación. El ácido salicílico es tratado con anhídrido acético, un compuesto derivado de un ácido, lo que hace que el grupo alcohol del salicilato se convierta en un grupo acetilo (salicilato-OH → salicilato-OCOCH3). Esteproceso produce aspirina y ácido acético, el cual se considera un subproducto de la reacción.19 La producción de ácido acético es la razón por la que la aspirina con frecuencia huele como a vinagre.20
Como catalizador casi siempre se usan pequeñas cantidades de ácido sulfúrico y ocasionalmente ácido fosfórico. El método es una de las reacciones más usadas en los laboratorios de química enuniversidades de pregrado.21
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Farmacocinética
[editar]Vías de administración (formas de uso)
Aspirina con cubierta entérica para administración por vía oral.
El ácido acetilsalicílico se administra principalmente por vía oral, aunque también existe para usorectal y como terapia intravenosa. Los comprimidos de aspirina para administración oralsehidrolizan con facilidad cuando se ven expuestos al agua o aire húmedo, de modo que deben permanecer almacenados en sus envoltorios hasta el momento de su administración. La aspirina que se ha hidrolizado así despide un olor a vinagre (en realidad es ácido acético) y no debe ingerirse. La aspirina también viene en preparados masticables para adultos. Los preparados efervescentes y saborizados son aptospara quienes prefieran la administración líquida del medicamento.22 Es mayor la probabilidad de problemas severos del estómago con la aspirina que no tiene recubrimiento entérico.23
[editar]Absorción
La aspirina tiene muy escasa solubilidad en condiciones de pH bajo, como ocurre en elestómago, hecho que puede retardar la absorción de grandes dosis del medicamento unas 8-24 horas. Todos lossalicilatos, incluyendo la aspirina, se absorben rápidamente por el tracto digestivo a la altura del duodeno y del intestino delgado, alcanzando la concentración máxima en el plasma sanguíneo al cabo de 1 a 2 horas.24 Por ser un ácido débil, muy poco queda remanente en forma ionizada en el estómago después de la administración oral del ácido salicílico. Debido a su baja solubilidad, la aspirina seabsorbe muy lentamente en casos de sobredosis, haciendo que las concentraciones plasmáticas aumenten de manera continua hasta 24 horas después de la ingesta.2526 27 La biodisponibilidad es muy elevada, aunque la absorción tiende a ser afectada por el contenido y el pH del estómago.
[editar]Distribución
La unión del salicilato a las proteínas plasmáticas es muy elevada, superior al 99%, y de...
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