Efedrina

Efedrina
Efedrina


Nombre (IUPAC) sistemático
(1R,2S)-2-(metanoamina)-1-fenilpropano-1-ol
Identificadores
Número CAS
299-42-3
Código ATC
R01AA03
PubChem
5032
DrugBank
DB01364
ChEBI
15407
Datos químicos
Fórmula
C10H15NO 
Peso mol.
?
Farmacocinética
Biodisponibilidad
85%
Metabolismo
mínimo hepático
Vida media
3–6 horas
Excreción
22-99% renal
Datos clínicos
Estado legal
?
Vías de adm.oral, IV, IM, SC
 Aviso médico
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La efedrina es una amina simpaticomimética de origen vegetal, principio activo aislado originalmente de Ephedra distachya, conocida en extremo oriente como Ma huang, hierba ampliamente utilizada en la medicina tradicional china. Este alcaloidetambién puede encontrarse en menor concentración en la planta Sida cordifolia y en la Ephedra funereaFarmacología[editar]
La efedrina, es un agonista adrenérgico (de acción mixta1 ), muy activo sobre los receptores del sistema nervioso simpático, pero relativamente poco potente como estimulante del sistema nervioso central. Esto se debe a la limitada destreza de la molécula para atravesar la Barrera hematoencefálica, en relación con otros compuestos similares como la anfetamina u otros alcaloidescomo los de la cocaína.
Química[editar]
La molécula de la efedrina fue originalmente el precursor químico para la síntesis de la anfetamina. Se trata de un compuesto que contiene dos carbonos quirales, por lo que presenta cuatro isómeros espaciales posibles. La efedrina presente como alcaloide en las especies vegetales es normalmente una mezcla racémica equimolar de los cuatro estereoisómeros. Sinembargo, cuando se utiliza en forma sintética en la medicina contemporánea, el término efedrina alude a los isómeros 1R,2S que ópticamente es levógiro(-) y al isómero 1S,2R que ópticamente es dextrógiro(+). Los otros dos isómeros espaciales de la molécula suelen recibir el nombre de pseudoefedrina, y también poseen los dos tipos de isomería óptica: hay una pseudoefedrina levógira(-) que es laconformación 1R,2R y otra pseudoefedrina dextrógira(+) con la configuración 1S,2S. La efedrina muestra mayor afinidad, respecto de la pseudoefedrina, hacia los receptores de adrenalina y noradrenalina a nivel del sistema nervioso central. Por lo que las dos posibles efedrinas tiene acción psicoestimulante, mientras que en las dos posibles pseudoefedrinas estos efectos son clínicamente pocosignificativos.
Acción terapéutica[editar]
Es un broncodilatador adrenérgico, vasopresor. Estimula los receptores beta-2 adrenérgicos en los pulmones para relajar el músculo liso bronquial; alivia el broncoespasmo, aumenta la capacidad respiratoria, disminuye el volumen residual y reduce la resistencia de las vías aéreas.

Antiguas presentaciones de efedrina.
Puede también inhibir la liberaciónde histamina inducida por antígenos. Como vasopresor actúa en los receptores beta-1 adrenérgicos en el corazón y aumenta la fuerza de contracción mediante un efecto inotrópico positivo en el miocardio. Esta acción aumenta el gasto cardíaco y eleva la presión arterial sistólica y, habitualmente, la diastólica. Actúa sobre los receptores alfa adrenérgicos de los vasos sanguíneos de la mucosa nasal; producevasoconstricción, lo que origina descongestión nasal. Estimula la corteza cerebral y los centros subcorticales, y muestra sus efectos en la narcolepsia y estados depresivos, aunque estos usos están acotados por la excesiva activación simpaticomimética periférica que produce la efedrina, respecto de otros estimulantes más selectivos sobre el sistema nervioso central.
Descripción[editar]
La efedra formaparte de una gran familia de plantas estimulantes que crecen en tierras arenosas de climas cálido. De ellas se obtiene la efedrina.
La efedrina es un polvo cristalino blanco parecido a la cocaína pero de composición similar a las anfetaminas. Como proviene de una hierba, tiene fama de producto naturista. Además, se ha promovido como la sustancia natural perfecta para bajar de peso porque...