Ejemplo Química Verde

QUÍMICA VERDE: “RETOS PARA UN DESARROLLO SOSTENIBLE”

REDUCCIÓN DE DERIVADOS:

Normalmente la síntesis de cualquier compuesto transcurre mediante una secuencia de pasos, donde en cada uno deellos se reduce el rendimiento, se consumen otras sustancias y energía y se generan productos secundarios. En general una de las formas de paliar estos inconvenientes consiste en disminuir el númerode etapas de la síntesis. Por tanto se debe evitar la preparación de productos derivados intermedios, habitualmente muy utilizados en la industria farmacéutica.
Por ejemplo: El fármaco EMEND, cuyoprincipio activo es el aprepitant, reduce las náuseas y vómitos producidos después de los tratamientos de quimioterapia. La síntesis original de este compuesto realizada por los laboratorios Merckrequiere seis etapas y el uso de reactivos peligrosos como el cianuro de sodio y el amoniaco gas. Además, en algunas etapas se necesitan temperaturas muy bajas y en otras se generan subproductos nodeseados como metano y el cloruro de magnesio. Sin embargo, las importantes aplicaciones de este compuesto han llevado a Merck a desarrollar una ruta alternativa de síntesis que sea económicamenteviable y poco agresiva con el medio ambiente.
En su estructura el aprepitant posee un anillo de morfina con dos sustituyentes unidos a los carbonos adyacentes y un tercer sustituyente unido al átomode nitrógeno del anillo de morfina. La nueva ruta de síntesis consta solo de tres etapas para unir cuatro fragmentos de complejidad y tamaño comparables.
Esta nueva ruta de síntesis verde presentafrente al método tradicional una serie de ventajas: una reducción de las etapas con disminución del número de derivados, duplicación del rendimiento de la reacción y disminución de la cantidad deresiduos de un 85% (principio 1 de la química verde). Se estima que con este método de síntesis alternativo se generan 340.000 L de residuos menos por cada tonelada de aprepitant producido....