Ejemplos de farmaceuticos

Ejemplos de fármacos con relación a ADME
A. Características de absorción de los fármacos para el tratamiento de enfermedades gastrointestinales
1. Inhibidores de la bomba de protones
Losinhibidores de la bomba de protones actúan bloqueando irreversiblemente la ATPasa (H+/K+ ATPasa) de membrana, una enzima que intercambia hidrógeno por potasio a ambos lados de la bicapa lipídica, llamadatambién bomba de protones. Esta enzima participa en la etapa terminal de la secreción de protones en el estómago, y es directamente responsable de la secreción de iones H+ al lúmen del estómago,haciéndola una diana ideal para la inhibición de la secreción ácida.
La utilización de esta etapa final como blanco, así como la naturaleza irreversible de la inhibición, hace de esta clase de fármacosque sean más efectivos que los antagonistas de H2. Reducen la secreción ácida entre un 90-99% por 24 horas.
Generalmente, la absorción de estos inhibidores no se ve afectada por la co-administracióncon comida

2. Antagonistas del receptor H2
Los antagonistas H2 suprimen la secreción de ácido clorhídrico producido por las células parietales del estómago. Sus funciones ocurren al bloquear launión de la histamina, liberadas por las células ECL estomacales, con el receptor H2 de la célula parietal, impidiendo la secreción de HCl.

Se prescriben cuatro antagonistas H2 en el uso clínico,la cimetidina, ranitidina, famotidina y nizatidina. Los cuatro agentes se absorben rápidamente en el intestino y, con la excepción de la nizatidina, pasan por un metabolismo de primer paso hepático,lo que resulta en una biodisponibilidad cercano a un 50%. Al tener poco metabolismo hepático, la nizatidina tiene una biodisponibilidad cercana al 100%. La vida media de los cuatro agentes está entre 1y 4 horas y la duración de su efecto depende de la dosis administrada. Los antagonistas H2 se eliminan por una combinación de procesos metabólicos del hígado, la filtración glomerular y la...