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Caracteristicas AINES
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Son aintiinflamatorios perifericos, pero hoy en dia se sabe que tienen unaaccion a nivel del SNC tambien
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Propiedades en comun son: fisico-quimicas, farmacocinetica, mecanismo deaccion, accion terapeutica
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Las reacciones adversas son especificas para cada grupo
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La mayoria son acidos organicos debiles que actuan bloqueando la sistesis deprostaglandinas ytromboxanos por inhibicion de la enzima ciclooxigenasa (COX)
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Mientras mas acido el medio en donde esten mejor su absorcion, pero seabsorben mejor en intestino que en estomago por un tema de que en intestinohay mayor superficie
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El 1º paso hepatico es escaso o nulo por lo que los AINE tienen altabiodisponibilidad
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Se unen a proteinas plasmaticas (principalmente albumina) 90% significandoquetiene un volumen de distrubucion pequeño.
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Metabolismo hepatico casi completo
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Excresion renal

Accion terapeutica en comunAnalgesico
: dolores de leve a mediana intensidad, tienen efectotecho
Antipiretico: disminuye la tº elevada hasta su valor normalporque tienen una accion en hipotalamo que es el centroregulador de tºAntiinflamatorios
: porque bloquean las prostaglandinas yotrasrespuestas celulares
Antiagregante plaquetario:bloquea TXA
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Mecanismo de accion AINES
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Cuando se produce una agresion a los tejidos ya sea de tipo fisico,quimico, fisico o hipoxico, se activa lafosfolipasa A2. esta enzima hidrolizafosfolipidos de membrana produciendo una liberacion deacidoaraquidonico. Y apartir de este mediante lasciclooxigenasasse sintetizanlasprostaglandinaso hay otra via apartir del acido araquidonico que es apartir de laslipooxigenasassintetizandoleucotrienos.
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Los AINES actuan a nivel de las COX, evitando o disminuyendo laproduccion de prostaglandinas*los corticoides inhiben la fosfolipasa A2 impidiendo la liberacion de acidoaraquidonico y todos los procesos siguientes


Reacciones adversas
por bloqueo de COX 1(rol fisiologico)
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Gastrointestinal:interfieren en el rol citoprotector de las prostaglandinaspudiendose detectar ulceras pepticas en un 15 a 20% de pacientes con usocronico
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R
enal:
alteran la sintesis de prostaglandinas que participan en la filtracionglomerular, flujo renal, excresion de sodio y agua, pudiendo llegar a unainsuficiencia renal irraversible
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Presion arterial:
interactuan con farmacos antihipertensivos
‡Ginecologicos
: porque bloquean la accion fisiologica de las prostaglandinas losAINES provocan un cierre precoz del ductus arterioso del feto, hemorragias pre ypost parto, prolongan la gestacion y el parto
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Otros: por desvio de la via metabolica hacia los leucotrienos puede provocarreacciones pseudoalergicas y broncoespasmos

Reacciones adversas
por bloqueo de COX 1(rol fisiologico)
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Sistemanervioso central:
salicilatos en dosis altas pueden provocarsomnolencia, vertigo, tinitus y convulsiones. En niños cursando virusvaricella o influenzae se asocia al letal sindrome de reye
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Hepaticas:
son poco frecuentes, descritas con paracetamol, aspirina ynaproxeno. Pueden producir un leve alza enzimatica y con menosfrecuencia cuadros de hepatitis aguda constituyendo un mayor riesgoelantecedente de hepatitis o cirrosis alcoholica
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Pulmonar:
puede ocasioanr una disminucion del flujo pulmonar ybroncoconstriccion debido al aumento de leucotrienos secundario a lainhibicion de COX
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Hematologico:se contraindican los salicilatos en hemofilicos, pacientescon daño hepatico severo o deficiencias de vit K

Interaccion de los AINES
AINESaumentan la accion de:
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Anticoagulantes orales(más conocidos en Chile son el Neosintrón y laWarfarina o Coumadín
)
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Hipoglicemiantes orales(
SULFONILU
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EAS: clorpropamida y tolbutamida,glibenclamida, glipizida y glimepirida. BIGUANIDAS: metformina)
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Antineoplasicos: metotrexato
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Anticonvulsivantes (fenitoina)

Farmacos que disminuyen la accion de los AINE
±
Antiacidos
±
barbituricos

Clasificacion de AINE segun...