Eliminación de los Medicamentos

Excresión de los fármacos
La eliminación de un fármaco es el factor que predice la velocidad de depuración con respecto a la concentración del compuesto, la depuración de un fármaco del cuerpo puede incluir procesos que ocurren en los riñones, pulmones, hígado u otros órganos
Hay tres factores que influyen en la eliminación: dosis, flujo sanguíneo orgánico y la función intrínseca del hígado ylos riñones
Eliminación limitada por capacidad
También conocida como saturable, dependiente de la dosis o de la concentración, no lineal y eliminación de Michaellis-Menten.
Tienen un ritmo de eliminación de fármaco, que depende casi totalmente de la concentración del fármaco en la sangre; si este rebasa la capacidad de eliminación se pierde el estado de equilibrio, por lo que la concentraciónseguirá en aumento mientras la admistración continúe
Eliminación dependiente de flujo
En esta a diferencia de la precedente, algunos compuestos se depuran fácilmente por el órgano de eliminación, por lo que cualquier sustancia farmacológica que se encuentre en la sangre irrigada a ese órgano será eliminado por el. Por lo que la depuración de medicamentos de alta extracción (puesto que elórgano los extrae casi en su totalidad de la sangre) depende del aporte farmacológico al órgano de eliminación
Funcionalidad
Riñón
La excreción renal de los fármacos es proporcional a la capacidad del riñón para excretar creatinina. La función renal se pude estimar utilizando el algoritmo de Cockroft y Gault, el cual es una relación entre el género, la edad, el peso, la concentración decreatinina sérica (Cs, c r) del paciente y el aclaramiento renal de creatinina estimado (Cl c r) como
Cl c r (ml/min) =
[(140-edad)x peso corporal ideal (kg)]/[.8145 x Cs, c r (µmol/litro)]
Esta ecuación es aplicable solo a varones, para las mujeres el valor obtenido para el aclaramiento de creatinina debe multiplicarse por .85
Los fármacos se excretan por medios como:
1) Vía renal
2) Vía biliarentérica
3) Sudor
4) Saliva
5) Leche y epitelios descamados
Siendo los sitios de depuración principales el hígado y los riñones
Excreción Renal
La forma de excreción de fármacos más importante; la cantidad final de un fármaco que se excreta por la orina es la resultante de la filtración glomerular , de la secreción tubular y de la reabsorción
En la filtración glomerular
Los fármacosllegan al riñón por las arterias renales (que se dividen para formar un plexo capilar glomerular). El fármaco libre (no unido a albumina) atraviesa las hendiduras capilares y llega al espacio de Bowman como parte del filtrado glomerular
Por medio de un proceso pasivo y gracias a un gradiente de concentración y a la diferencia de presión hidrostática entre la circulación y el contenido glomerular; alfiltrarse constantemente 130 mL de plasma por minuto, el fármaco presente va siendo eliminado
Clark, M., Finkel, R., Ray, J. & Whalen, K. (2012). Farmacología. Buenos Aires: the Point
Pazcusso, C. (2008). Farmacología básica
Por secreción tubular:
Los fármacos que no se han transferido al filtrado glomerular abandonan el glomérulo por las arteriolas eferentes
Activa; por medio de unsistema de transporte activo que requiere de energía: uno para aniones orgánicos (ácidos débiles penicilina) y cationes orgánicos (bases débiles), que compiten entre si para que se de una unión de fármacos a las proteínas plasmáticas. Cada uno de estos sistemas de transporte presenta baja especificidad y pueden transportar muchos compuestos
Pasiva se realiza por medio de un gradiente deconcentración
Por reabsorción tubular
A medida que un fármaco se desplaza hacia el túbulo contorneado distal va aumentando su concentración y excede la del espacio perivascular. El fármaco, si está sin carga eléctrica puede difundir fuera de la luz de la nefrona y volver a la circulación sistémica. Mediante la manipulación del pH de la orina para aumentar la forma ionizada del fármaco en la luz,...