Eliminacion De Farmacos

Eliminación de Fármacos

Eliminación
• Excreción de un compuesto, metabolito o
fármaco no cambiado, del cuerpo
mediante un proceso renal, biliar,
pulmonar u otra vía.
• La principal condición para que una
molécula sea excretada es que sea polar.

Eliminación
• Es una cinética de primer orden en la que
se cuantifica la velocidad con la que el
fármaco
y/o
metabolito
sale
delorganismo.

Depuración
• Fenómeno que ocurre en todos los
órganos para eliminar compuestos
endógenos y exógenos.
• Tambien llamada Destoxificación

Vías de eliminación de fármacos
•
•
•
•

Vía renal
Vía biliar
Vía pulmonar
Otras vías
– Piel
– Sudor
– Saliva
– Leche

- Lagrimas
- Semen

Eliminación vía renal

Vía renal

Se vale de varios procesos fisiológicos
• Lafiltración glomerular: es el paso de los líquidos del
cuerpo, por difusión, al interior de los tubos excretores.
Es una orina inicial, que lleva además de sustancias de
desecho, otras muchas moléculas necesarias para el
organismo, que volverán al medio interno de los
organismos gracias al proceso de :
• La reabsorción: se realiza a lo largo de los tubos
excretores, cuyas células extraerán deesta orina inicial
grandes cantidades de agua y sustancias útiles para el
organismo, devolviéndolas a los líquidos corporales.
• La secreción, opera en sentido contrario y transfiere
materiales de los líquidos corporales a los tubos
excretores, fundamentalmente iones, como el K+. El
líquido final obtenido es la orina, que será expulsada al
exterior.

Factores que alteran elaclaramiento, la
excreción renal:
• Fisiológicos: por ejemplo la edad (ancianos con
insuficiencia renal). Hay que tener cuidado con
las dosis.
• Patológicos: la insuficiencia renal da lugar a una
acumulación de fármacos y por tanto a una
toxicidad.
• Yatrógenos: unos fármacos pueden alterar la
excreción renal de otros fármacos porque se
produzca una variación del pH o porque compita
por lossistemas de transporte activo para la
reabsorción y secreción.

Factores que afectan el proceso de
filtración glomerular:
• Unión a proteínas
• Tamaño de las moléculas: debe ser menor a 40
°A
• Peso molécular: menor a 68.000
• Ocurre a favor de un gradiente de presión
hidrostática: pH capilar del glomerulo > Poncotica + pH-capsular
• El filtrado glomerular representa 110-130
mL/min (120mL/min = 173 L/dia).
• El proceso no es saturable ni selectivo.

Factores que afectan el proceso de
secreción tubular:
• Ocurre con moléculas muy liposolubles o
moderadamente unidas a proteínas
• Ocurre mediante un proceso de transporte activo.
• La secreción tubular ocurre cuando la depuración renal
excede 130 mL/min.
• Ejemplo: penicilina 500 mL/min
• Puede ser un mecanismo competitivo• Ejemplo de drogas que son secretadas:
– Ácidos: ácido salicílico, penicilina, fenilbutazona
– Bases: trimetropin, procainamida, aniones y cationes orgánicos.

Acidos
Penicillin G

Bases
Procainamide

Ampicillin
Sulfisoxazole
Phenylbutazone

Dopamine
Neostigmine
N-methylnicotinamide

Furosemide
Probenecid
p-aminohippurate

Trimethoprim

Glucuronic acid conjugates
Etherealsulfates

Factores que afectan
reabsorción tubular:

el

proceso

de

• Ocurre por difusión pasiva
• Se reabsorben aquellas moléculas de droga que sean
liposolubles y no ionizadas
• Es importante el pH de la orina que abarca desde 4,5
hasta 8. Este pH puede ser modificado por:
– Dieta
– Administración de agentes acidificantes (vitamina c) y
alcalinizantes (Bicarbonato de sodio)• Ocurre cuando los valores de depuración renal son
menores a 130 mL/min. Ejemplo: difenilhidantoina 5
ml/min.

El pH de la orina
• El pH de la orina puede variar según lo que
comen, patologías o lo pueden modificar a
voluntad administrando una base o ácido.
• La modificación de la orina puede modificar la
reabsorción tubular porque puede aumentar o
disminuir.
• Muchas veces se...