enalaprilo

ENALAPRILO
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
Es un profármaco poco activo que sufre hidrolisis por esterasas en el hígado para producir un acido dicarboxílico activo, el enalaprilat. Este último es uninhibidor competitivo potente de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), por lo que evita la conversión de angiotensina I en angiotensina II, un vasoconstrictor endógeno poderoso. La disminución dela concentración sanguínea de angiotensina II da lugar a incremento de la actividad plasmática de la renina, disminución de la secreción de aldosterona y, en consecuencia, a elevación discreta delpotasio sérico. La supresión del sistema renina-angiotensina-aldosterona pare explicar sus efectos terapéuticos. En hipertensos reduce la resistencia periférica sin modificar el gasto cardiaco ohaciéndolo aumentar ligeramente. Su acción hipotensora es máxima de 1 hora después de su administración, persiste por 24 horas y su acción terapéutica más significativa se logra después de varias semanas detratamiento. En pacientes con insuficiencia cardiaca reduce la resistencia vascular periférica y la presión pulmonar, aumenta el gasto cardiaco, hace que disminuyan los niveles plasmáticos dealdosterona y aumenta la tolerancia al ejercicio. Se absorbe hasta 60% a través de la mucosa gastrointestinal; no se conoce su distribución. Se metaboliza extensamente en el hígado, donde se forma sumetabolito activo, enalaprilat, que alcanza concentraciones plasmáticas máximas de 3 a 4 horas. Alrededor del 94% de la dosis administrada se elimina en la orina como metabolito o como fármaco origina. Lavida media del enalapril es de 11horas que se prolonga en casos de insuficiencia renal.
INDICACIONES
Solo o en combinación con una tiazida, para tratamiento de la hipertensión arterial moderada aintensa. En combinación con una tiazida y un glucósido cardioactivo, para tratar la insuficiencia cardiaca congestiva grave que no responde a otras medidas.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES...