Endocannabinoides

Endocannabinoides

Características generales
•

Son ligandos endógenos de los
receptores CB.

•

Regulan la liberación de otros
neurotrasmisores.

•

Los más conocidos son laAnandamida
y la 2-Araquidonoilglicerol (2-AG),
otros son la Noladina, la Virhodamin y
el N-Araquidonoil-dopamina.

•

Actúan cómo mediadores retrógrados.

•

Son lipofílicos.

Síntesis,almacenamiento y liberación

•

Síntesis anandamida

Precursor:
N-araquidonilfosfatildiletanoslamida(NAT)

Catalizador: fosfolipasa D (NAPE-PDL)

•

Síntesis 2-AG

Precursor: diacilglicerolCatalizador: diacilglicerol lipasa (DAGL)

• Almacenamiento
No se almacenan en las vesículas
sinápticas, los precursores servirían
como depósito de almacenaje.
• Liberación
Gradiente deconcentración y
el transportador AMT

Receptores
Los receptores sobre los que actúan son el CB1 y CB2, acoplados a proteína
G. La activación de CB, inhibe la adenilatociclasa y los canales de calcio, yactiva los canales de potasio, lo que inhibe la transmisión sináptica.

•

CB1:se localizan casi exclusivamente
en el SNC, aunque también en algunos
tejidos periféricos.

•

CB2:estánausentes en el SNC y su
expresión se limita al sistema inmune.

Los cannabinoides, como el 9- tetrahidrocannabinol (THC) y cannabinol
(CBN), al igual que los endocannabinoides, actúan sobre estosreceptores.

Desactivación
La enzima microsomática, hidrolasa de amidas de ácidos
graso (FAAH),transforma la anandamida en ácido
araquinódico y etanolamina; de igual modo que hidroliza 2-AG
paragenerar ácido araquinódico y glilicerol.

Vías y núcleos cerebrales
La anandamida y el 2-araquinedol glicerol comparten las
mismas áreas cerebrales, sin embargo la concentración del
2-araquinedolglicerol en el cerebro es mayor.

Estas áreas son:
• Hipocampo
• Corteza
• Cuerpo estriado

Fármacos
• Dronabinol (agonista):
funciones antieméticas
• Nabilona (agonista):
funciones...