Enduccion enzimatica
Páginas: 12 (2758 palabras)
Publicado: 24 de mayo de 2010
UNIVERSIDAD AUTONOMA
“BENITO JUAREZ DE OAXACA”
FACULTAD DE CIENCIAS QUIMICAS
QUIMICO FARMACEUTICO BIOLOGO
REYES CORTES JACQUELINE AREMI
FARMACOLOGIA GENERAL
Profesor: M.C HOMERO JAIME PEREZ CRUZ
5°A Q.F.B
Oaxaca de Juárez a viernes 16 de abril del 2010
INDICE
INDUCCIÓN ENZIMATICA…………………………………………………………………………………………. 3BIOTRANSFORMACION………………………………………………………………………………………………. 4
FASE I……………………………………………………………………………………………………………………………. 5
REACCIONES DE OXIDACION…………………………………………………………………………………… 6-8
REACCIONES DE REDUCCIÓN………………………………………………………………………………….. 9
REACCIONES DE HIDRÓLISIS………………………………………………………………………………… 10-11
FASE II Y REACCIONES DE ESTA………………………………………………………………………………………………………………………… 12-16INTERACCIÓN DE METABOLIZACIÓN
Las interacciones de metabolización tienen lugar fundamentalmente en los sistemas enzimáticos localizados en el hígado que como ya se ha señalado es el órgano más importante en la transformación química de los fármacos aunque esta puede tener lugar en otros órganos.
El conjunto de las isoformas del citocromo P-450 (CYP) es el que desempeña un papel preponderante en lametabolización de los fármacos y por ello la mayor parte de las interacciones se producen por interferencias en su funcionamiento.
Una de las interacciones de metabolización se produce cuando dos o más fármacos utilizan la misma vía de metabolización. Cuando esta vía es saturable puede producirse un aumento de la concentración plasmática de uno de los dos fármacos por qué no puede sermetabolizado en el tiempo que es habitual. El aumento de las concentraciones plasmáticas puede acompañarse de un incremento del efecto o de manifestaciones tóxicas si su concentración supera el límite terapéutico.
INDUCCIÓN ENZIMATICA
La interacción de inducción enzimática se produce cuando uno de los fármacos incrementa la actividad enzimática, generalmente, porque se produce in incremento de lasíntesis de la enzima responsable del metabolismo del otro fármaco. Esta estimulación incrementa el aclaramiento del fármaco cuya metabolización ha sido inducida y por consiguiente reduce sus concentraciones plasmáticas y su vida media de eliminación. Por lo general la duración del proceso de inducción está relacionada con la vida media de eliminación del fármaco inductor.
Por ejemplo, la inducciónse prolonga durante más tiempo con inductores como el fenobarbital que tiene una vida media de eliminación larga y es más corta con rifampicina que tiene una eliminación mucho más rápida.
Las consecuencias clínicas de la inducción enzimática pueden ser de dos tipos. Por un lado la duración del efecto del fármaco inducido, si es que alcanza las concentraciones suficientes como para producirefectos, es más corta lo que obliga a replantearse el esquema posológico. Por otro lado la producción de metabolitos es más rápida lo que puede llevar a la saturación del sistema encargado de su eliminación y por lo tanto a su acumulación en plasma, que puede llegar a alcanzar concentraciones tóxicas.
Hay muchas sustancias y fármacos que son inductores del metabolismo. Entre los más conocidosfiguran los siguientes: alcohol, sustancias producidas por la combustión de los cigarrillos, barbitúricos, carbamazepina, ciprofloxacino, clofibrato, corticoides, isoniazida, fenilbutazona, fenitoína, primidona, rifampicina, ritonavir y teofilina. La utilización de cualquiera de estas sustancias en un tratamiento combinado obliga a, por lo menos, plantearse la posibilidad de que pueda producirse unainducción metabólica del fármaco asociado.
BIOTRANSFORMACIÓN
Se entiende por biotransformación los cambios bioquímicos acaecidos en el organismo mediante los cuales las
Sustancias extrañas se convierten en otras más ionizadas, más polares, más hidrosolubles y más fácilmente eliminables que la sustancia original.
BIOTRANSFORMACIÓN FASE I
La Fase I es un conjunto de reacciones de...
“BENITO JUAREZ DE OAXACA”
FACULTAD DE CIENCIAS QUIMICAS
QUIMICO FARMACEUTICO BIOLOGO
REYES CORTES JACQUELINE AREMI
FARMACOLOGIA GENERAL
Profesor: M.C HOMERO JAIME PEREZ CRUZ
5°A Q.F.B
Oaxaca de Juárez a viernes 16 de abril del 2010
INDICE
INDUCCIÓN ENZIMATICA…………………………………………………………………………………………. 3BIOTRANSFORMACION………………………………………………………………………………………………. 4
FASE I……………………………………………………………………………………………………………………………. 5
REACCIONES DE OXIDACION…………………………………………………………………………………… 6-8
REACCIONES DE REDUCCIÓN………………………………………………………………………………….. 9
REACCIONES DE HIDRÓLISIS………………………………………………………………………………… 10-11
FASE II Y REACCIONES DE ESTA………………………………………………………………………………………………………………………… 12-16INTERACCIÓN DE METABOLIZACIÓN
Las interacciones de metabolización tienen lugar fundamentalmente en los sistemas enzimáticos localizados en el hígado que como ya se ha señalado es el órgano más importante en la transformación química de los fármacos aunque esta puede tener lugar en otros órganos.
El conjunto de las isoformas del citocromo P-450 (CYP) es el que desempeña un papel preponderante en lametabolización de los fármacos y por ello la mayor parte de las interacciones se producen por interferencias en su funcionamiento.
Una de las interacciones de metabolización se produce cuando dos o más fármacos utilizan la misma vía de metabolización. Cuando esta vía es saturable puede producirse un aumento de la concentración plasmática de uno de los dos fármacos por qué no puede sermetabolizado en el tiempo que es habitual. El aumento de las concentraciones plasmáticas puede acompañarse de un incremento del efecto o de manifestaciones tóxicas si su concentración supera el límite terapéutico.
INDUCCIÓN ENZIMATICA
La interacción de inducción enzimática se produce cuando uno de los fármacos incrementa la actividad enzimática, generalmente, porque se produce in incremento de lasíntesis de la enzima responsable del metabolismo del otro fármaco. Esta estimulación incrementa el aclaramiento del fármaco cuya metabolización ha sido inducida y por consiguiente reduce sus concentraciones plasmáticas y su vida media de eliminación. Por lo general la duración del proceso de inducción está relacionada con la vida media de eliminación del fármaco inductor.
Por ejemplo, la inducciónse prolonga durante más tiempo con inductores como el fenobarbital que tiene una vida media de eliminación larga y es más corta con rifampicina que tiene una eliminación mucho más rápida.
Las consecuencias clínicas de la inducción enzimática pueden ser de dos tipos. Por un lado la duración del efecto del fármaco inducido, si es que alcanza las concentraciones suficientes como para producirefectos, es más corta lo que obliga a replantearse el esquema posológico. Por otro lado la producción de metabolitos es más rápida lo que puede llevar a la saturación del sistema encargado de su eliminación y por lo tanto a su acumulación en plasma, que puede llegar a alcanzar concentraciones tóxicas.
Hay muchas sustancias y fármacos que son inductores del metabolismo. Entre los más conocidosfiguran los siguientes: alcohol, sustancias producidas por la combustión de los cigarrillos, barbitúricos, carbamazepina, ciprofloxacino, clofibrato, corticoides, isoniazida, fenilbutazona, fenitoína, primidona, rifampicina, ritonavir y teofilina. La utilización de cualquiera de estas sustancias en un tratamiento combinado obliga a, por lo menos, plantearse la posibilidad de que pueda producirse unainducción metabólica del fármaco asociado.
BIOTRANSFORMACIÓN
Se entiende por biotransformación los cambios bioquímicos acaecidos en el organismo mediante los cuales las
Sustancias extrañas se convierten en otras más ionizadas, más polares, más hidrosolubles y más fácilmente eliminables que la sustancia original.
BIOTRANSFORMACIÓN FASE I
La Fase I es un conjunto de reacciones de...
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