Enfermeria

Farmacocinética Concepto a) Estudia los procesos que el organismo ejerce sobre sobre el fármaco:

ADSORCION DE DROGAS: VIAS DE ADMINISTRACION
MSc. MARIA SALAS ARRUZ Profesora Principal Sección Farmacología- UPCH

– – – -

Absorción, distribución (metabolismo o biotransformación ) Eliminación

Ciclo farmacocinético
OBJETIVO FUNDAMENTAL
Absorción Distribución
Sitios de acciónOptimización PAUTA POSOLÓGICA

GI
Sangre Otras vías
Depósitos

Eliminación

Vía de administración y forma farmacéutica Dosis Intervalo de dosificación Duración

El F: alcanza y mantiene concentraciones suficientes en el órgano diana donde se ha instaurado el proceso patológico

EL PRESCRITOR

Relación entre la dosis, la concentración plasmática y el efecto

Tras una dosis, los nivelesplasmáticos aumentan, comienzan a aparecer los efectos Después, con la caída de los niveles plasmáticos, los efectos comienzan a disminuir

La intensidad del efecto farmacológico está relacionado con la concentración de fármaco en plasma

MSc. Maria Salas Arruz

1

CICLO FARMACOCINÉTICO
Administración Liberación Absorción (membrana(s)) Excreción/ Metabolismo

CONSIDERACIONESFARMACOCINETICAS
• PROPIEDADES FISICOQUIMICAS • DESPLAZAMIENTO A TRAVES DE BARRERAS • TRANSPORTE TRANSMEMEBRANA DE DROGAS • VIAS DE ADMINISTRACION

Fármaco en sangre Distribución Distribución

[Fármaco en el sitio de acción]

Intensidad y duración de la respuesta

Membrana celular

2. FACTORES FISICOQUIMICOS EN EL TRANSPORTE DE FÁRMACOS POR LAS MEMBRANAS CELULARES.

• Doble capa de lípidos en laque se intercalan proteínas. • Los lípidos condicionan el paso de los fármacos

MECANISMOS DE TRANSPORTE DE FÁRMACOS POR LAS MEMBRANAS CELULARES.

Difusión pasiva • A favor de gradiente de concentración, hasta alcanzar un estado de equilibrio en ambos lados de la membrana
– NO REQUIERE ENERGÍA

1 DIFUSIÓN PASIVA 2 FILTRACIÓN 3 DIFUSIÓN FACILITADA 4 TRANSPORTE ACTIVO

LiposolubilidadIonización de las moléculas del fármaco

MSc. Maria Salas Arruz

2

Liposolubilidad • Los lípidos son el componente principal de la membrana • Los fármacos son, en diferentes grados, más (o menos) solubles en lípidos o en agua • A mayor liposolubilidad = mejor difusión a través de las membranas y lo contrario.

Ionización de las moléculas del fármaco • Las moléculas pueden estar tanto en formaionizada (con carga eléctrica) o en forma neutra ( sin carga). • Las moléculas ionizadas y no ionizadas de un mismo fármaco están en equilibrio, dependiendo:
– De sus propiedades químicas:
• Acido débiles • Bases débiles

pKa

– Del pH local donde las moléculas se encuentran

El pH local determina si las moléculas estarán ionizadas o no ionizadas Cambio

Las moléculas no ionizadasdifunden a través de la membrana, la ionizadas no pueden

Ionizado

No ionizado

• Los ácidos débiles se ionizan pH alcalino • Las bases débiles se ionizan pH ácido

Ecuación de HendersonHasselbalch
Acido • pK=pH+log (no ionizado/ionizado) Base • pK=pH+log (ionizado/no ionizado)

MSc. Maria Salas Arruz

3

Filtración

Difusión facilitada
• A favor gradiente concentración

• A favorgradiente concentración • Peso molecular

Transporte activo
• Contra gradiente concentración

- SATURABLE - COMPETENCIAS

• Transporte Activo
– Consumo de energía – Contra gradiente de concentración – Bloqueo por antagonistas

• Difusión facilitada
– No consumo de energía – A favor de la gradiente de concentración – Bloqueo por antagonistas

3. ABSORCIÓN.

3. Absorción

ABSORCION• Es el ingreso de una sustancia a la circulación, atravesando las membranas biológicas (cutánea, gastrointestinal, alveolar y vascular) por diferentes vías.

• Paso del fármaco desde el lugar de administración hasta la circulación sistémica.

Comienzo del efecto Intensidad del efecto

14/09/2007

MSc. Maria Salas Arruz

4

Biodisponibilidad
• Fracción de fármaco administrado que...