Ensayo 1

Loratadina


Fórmula
C22H23N2ClO2 
Farmacocinética: la loratadina es activa por vía oral. Después de su administración, el comienzo de la acción antihistamínica tiene lugar hacia las 1-3 horascon un efecto máximo a los 1-12 horas y una duración del efecto que se extiende a más de 24 horas. Cuando se administra con el alimento, la absorción aumenta en un 40-50% aunque el tiempo requeridopara alcanzar las concentraciones máximas aumenta. Sin embargo, ninguno de estos dos efectos tiene significancia clínica. La loratadina se une a las proteínas del plasma en un 97% y se excreta en laleche materna.
La loratadina experimenta un metabolismo hepático intenso a través de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6, originando metabolitos inactivos. La semivida de eliminación de la loratadina y desus metabolitos es de 8.4 horas y 28 horas, respectivamente. La eliminación tiene lugar por vía renal y fecal.
Aunque la semivida de eliminación aumenta en los ancianos y las AUC y Cmax son mayores quelas observadas en poblaciones más jóvenes no se consideran necesarios reajustes en las dosis. Por el contrario, las dosis de loratadina deben reducirse en pacientes con insuficiencia renal (CrCl < 30ml/min) o hepática. La hemodiálisis no altera la farmacocinética de la loratadina o de su metabolito.

(El etil éster del ácido carboxílico del 4-(8 clorto-5,6-dihidro-1 1H -benzo (5,6) ciclohepta(1,2 de ± trans 2 dimetil amino metil-1-(3 metoxifenil) ciclohexanol, es un derivado sintético).
Farmacocinética: La farmacocinética de RINARD® corresponde a la de la loratadina, la cual se absorberápida y totalmente por el tracto gastrointestinal, presentando concentraciones plasmáticas máximas (Cmáx.) en una hora, uniéndose en 98% a las proteínas séricas; se distribuye uniformemente a todos lostejidos salvo al cerebro, dado que no atraviesa la barrera hematoencefálica, pero se puede encontrar en la leche materna, ya sea sin cambios o en forma de sus metabolitos.
Se biotransforma en el...